Эринит или сиднофарм что лучше

Что лучше: Эринит или Сиднофарм

Эринит

Сиднофарм

Исходя из данных исследований, Сиднофарм лучше, чем Эринит. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Эринита и Сиднофарма

Эффективность у Эринита достотаточно схожа с Сиднофармом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Эринита более выраженный, то при применении Сиднофарма даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эринита и Сиднофарма примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Эринита и Сиднофарма

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Эринита она выше, чем у Сиднофарма. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Эринита, также как и у Сиднофарма мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Эринита рисков при применении меньше, чем у Сиднофарма.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Эринита и Сиднофарма.

Сравнение противопоказаний Эринита и Сиднофарма

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Эринита достаточно схоже с Сиднофармом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Эринита и Сиднофарма может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Эринита и Сиднофарма

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Эринита достаточно схоже со аналогичными значения у Сиднофарма. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Эринита значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Сиднофарма.

Сравнение побочек Эринита и Сиднофарма

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Эринита состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Сиднофарма. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Эринита схоже с Сиднофармом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Эринита и Сиднофарма

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Эринита примерно одинаковое с Сиднофармом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:42

Источник

Сиднофарм : инструкция по применению

Инструкция

Что представляют собой Сиднофарм таблетки и для чего используются

Профилактика приступов стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Не принимайте Сиднофарм

Противопоказанием для применения являются:

повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ;

острый ангинальный приступ, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда;

сосудистый коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);

понижение центрального венозного давления;

период грудного вскармливания;

токсический отек легких;

Соблюдайте особую осторожность при применении Сиднофарм

Для достижения желаемого лечебного эффекта Сиднофарм таблетки необходимо применять, соблюдая в точности предписание Вашего лечащего врача.

С особой осторожностью и под контролем врача Сиднофарм таблетки применяют у пациентов:

с гипертрофической обструктивной кардиомиопатей, констриктивным перикардитом и перикардиальной тампонадой сердца;

с низким артериальным давлением, например при остром инфаркте миокарда, при ограниченной функции левого желудка (левожелудочковая недостаточность);

с аортным и / или митральным стенозом;

с нарушениями мозгового кровообращения;

с повышенным внутричерепным давлением;

после инфаркта миокарда;

с глаукомой (особенно закрытоугольной);

с низким кровяным давлением;

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении, может потребоваться корректировка дозы препарата.

Возможным является фармакодинамическое взаимодействие между донорами оксида азота (например, молсидомин) и алкалоидами спорыньи (например, ницерголин, дигидроэргокристин, дигидроэрготамин, дигидроэргокриптин). Это может привести к антагонистическому эффекту между двумя активными ингредиентами. Поэтому следует избегать одновременного использования лекарственного средства Сиднофарм и алкалоидов спорыньи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы недавно принимали, принимаете или планируете принимать какие-либо другие лекарственные средства, в том числе и отпускаемые без рецепта. Возможно, врач порекомендует отменить прием некоторых лекарственных средств или изменить режим приема.

Существует повышенный риск значительного снижения артериального давления при одновременном приеме лекарственного средства Сиднофарм:

с гипотензивными средствами; периферическими вазодилататорами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов (БМКК) и этанолом;

с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил;

с агонистами растворимой гуанилатциклазы (sGC) (например, риоцигуат).

Возможным является фармакодинамическое взаимодействие между Сиднофарм и алкалоидами спорыньи.

Недопустимо употребление алкоголя во время лечения препаратом!

Возможно применение лекарственного средства Сиднофарм одновременно с бета- адреноблокаторами (атенолол, пропранолол), нитратами и антагонистами ионов кальция (нифедипин, верапамил).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.

Беременность и грудное вскармливание

Сиднофарм не следует использовать во время беременности.

Беременные женщины могут применять Сиднофарм таблетки только в том случае, если лечение назначено врачом и находится под контролем.

\Не рекомендуется употребление лекарственного средства в период лактации.

При необходимости лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

В период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах состава Сиднофарм таблеток

Лекарственное средство Сиднофарм таблетки содержит 0,06 г лактозы. Если врач проинформировал, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед тем, как применять это лекарственное средство, проконсультируйтесь с Вашим врачом.

Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и вряд ли может вызвать проблему у лиц с целиакией. Не следует применять это лекарственное средство пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии).

Краситель Е 110, который содержится в составе препарата, может вызвать аллергические реакции.

Как применять Сиднофарм таблетки

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Таблетки Сиднофарм принимают целиком через равные промежутки времени, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать как до, так и во время или после еды.

Сиднофарм таблетки назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях бывает достаточным прием по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. В тяжелых случаях или при физическом или психологическом стрессе может потребоваться прием 1-2 таблетки 3 раза в сутки.

При необходимости, в случаях недостаточной выраженности терапевтического эффекта, доза может быть увеличена до 2 таблеток (4 мг) 4 раза в сутки (что соответствует 16 мг молсидомина в сутки).

Сиднофарм не предназначен для использования у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Если Вы приняли дозу Сиднофарм, превышающую необходимую

Передозировка лекарственным средством Сиднофарм может вызвать понижение систолического и диастолического артериального давления: сильно выраженную головную боль, головокружение, слабость, тошноту, рвоту, понижение кровяного давления (потемнение в глазах, головокружение, коллапс). Одновременно с этим может наступить брадикардия, что может привести к обратимой AV-блокаде различной степени. При наличии некоторых из вышеперечисленных признаков необходимо немедленно прекратить прием препарата и сразу же обратиться к врачу или в ближайшее лечебное заведение.

Если Вы пропустили прием лекарственного средства Сиднофарм

Если Вы пропустили одну дозу, примите ее как можно скорее. Если же приблизилось время для следующей дозы, примите ее как обычно, пропуская забытую дозу. Не применяйте двойную дозу для компенсации пропущенной.

Если у Вас возникают любые дополнительные вопросы, связанные с применением этого

лекарственного средства, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Возможное побочное действие

Как и все другие лекарственные средства, Сиднофарм может вызвать побочные действия, хотя они появляются не у каждого.

Наиболее часто наблюдаются: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), понижение кровяного давления (которое редко может привести к развитию коллапса и шока), нечасто: сердцебиение и учащение пульса, ортостатическая дисрегуляция.

В редких случаях наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея; головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).

В редких случаях имеются аллергические проявления: зуд, сыпь на коже, бронхоспазм, а в очень редких случаях может наблюдаться анафилактический шок.

Есть сообщения с неизвестной частотой об уменьшении числа тромбоцитов.

В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, пациентам следует обратиться к лечащему врачу.

Условия хранения

В оригинальной упаковке в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственное средство не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или в контейнер для бытовых отходов. Поинтересуйтесь у Вашего фармацевта, как можно утилизировать лекарственные средства, которые уже не используете. Эти меры будут способствовать охране окружающей среды.

Состав

1 (одна) таблетка содержит:

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, пшеничный крахмал, маннитол (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, мятное масло, краситель желто-оранжевый (Е110).

Описание и что содержится в упаковке

Круглые, двояковыпуклые таблетки с разделительной риской с одной стороны, диаметром 8 мм, светло-розового цвета.

Разделительная риска на таблетке предназначена для деления на две равные дозы в случае необходимости.

10 таблеток в блистере из твердой, полупрозрачной, зеленой ПВХ пленки/алюминиевой фольги.

3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Условия отпуска

Владелец разрешения на применение и производитель

ул. Илиенское шоссе 16, 1220 София, Болгария.

Источник

Сиднофарм : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, масло мяты перечной, желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 8 мм с насечкой с одной стороны, бледно-розового цвета с мятным запахом.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Молсидомин.

Фармакологические свойства

Повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и других проагрегантом.

Уменьшает преднагрузку на миокард у больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Действие начинается через 20 мин после приема, достигает максимума через 0,5-1 час и сохраняется в течение 6:00. В отличие от нитратов развитие толерантности со снижением эффективности при длительной терапии нехарактерно.

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновои пробы от 20% до 50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пациентов пожилого возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БПКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Совместное применение препарата сиднофарма с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения сиднофарма.

Особенности применения

Не применять для лечения острых приступов стенокардии!

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе. При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновои пробы на 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что требует коррекции дозы препарата.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не меняется.

Особого внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления, пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, больные глаукомой и со склонностью к гипотензивных реакций или при наличии артериальной гипотензии.

Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначать в меньших дозах.

Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрата. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять препарат.

Крахмал пшеничный может содержать глютен, но в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Краситель Е110 может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Возможность применения лекарственного средства после первого триместра требует тщательной оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода.

Не рекомендуется применение лекарственного средства в период кормления грудью.

В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания лиц, управляющих автомобилем или работают с другими механизмами, препарат назначают с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии назначать в первый и второй день терапии по 1-2 мг (½-1 таблетка) 4-6 раз в сутки, после чего дозу повышать до 2-4 мг 2-3 раза в сутки по мере необходимости.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Применение препарата противопоказано детям.

Источник

Лечение хронической ишемической болезни сердца

Ишемическая (коронарная) болезнь сердца (ИБС), развивающаяся вследствие атеросклероза коронарных артерий, является ведущей причиной инвалидности и смертности трудоспособного населения во всем мире. В России распространенность сердечно-сосудистых заболева

Ишемическая (коронарная) болезнь сердца (ИБС), развивающаяся вследствие атеросклероза коронарных артерий, является ведущей причиной инвалидности и смертности трудоспособного населения во всем мире. В России распространенность сердечно-сосудистых заболеваний и ИБС растет, а по смертности от них наша страна находится на одном из первых мест в мире, что обусловливает необходимость использования врачами современных и эффективных методов их лечения и профилактики. Среди населения России сохраняется высокое распространение основных факторов риска развития ИБС, из которых наибольшее значение имеют курение, артериальная гипертония, гиперхолестеринемия.

Развитие стабильной стенокардии может быть предсказуемым, например, при наличии факторов, вызывающих увеличение потребности миокарда в кислороде, таких, как физическая или эмоциональная нагрузка (стресс).

Пациенты со стенокардией, включая уже перенесших инфаркт миокарда, составляют самую многочисленную группу больных ИБС. Этим объясняется интерес практикующих врачей к вопросам правильного ведения больных стенокардией и выбора оптимальных методов лечения.

Хроническую стабильную стенокардию принято делить на 4 функциональных класса по тяжести симптоматики (Канадская классификация).

Основными целями лечения являются улучшение качества жизни пациента за счет снижения частоты приступов стенокардии, профилактика острого инфаркта миокарда, улучшение выживаемости. Успешным антиангинальное лечение считается в случае полного или почти полного устранения приступов стенокардии и возвращения больного к нормальной активности (стенокардия не выше I функционального класса, когда болевые приступы возникают только при значительных нагрузках) и при минимальных побочных эффектах терапии [2, 3].

В терапии хронической ИБС применяются 3 основных группы препаратов: β-адреноблокаторы, антагонисты кальция, органические нитраты, которые существенно уменьшают количество приступов стенокардии, снижают потребность в нитроглицерине, повышают переносимость физической нагрузки и улучшают качество жизни больных.

Однако до сих пор практикующие врачи неохотно назначают новые эффективные препараты в достаточных дозах. Кроме того, при наличии большого выбора современных антиангинальных и антиишемических препаратов следует исключить устаревшие, недостаточно эффективные. Правильно выбрать метод лечения помогает откровенная беседа с больным, объяснение причины болезни и ее осложнений, необходимости проведения дополнительных неинвазивных и инвазивных методов исследования.

Согласно результатам исследования ATР-survey (Angina Treatment Patterns), в России при выборе антиангинальных препаратов с гемодинамическим механизмом действия в режиме монотерапии предпочтение отдается нитратам (11,9%), затем b-адреноблокаторам (7,8%) и антагонистам кальция (2,7%) [4].

β-адреноблокаторы являются препаратами первого выбора для лечения больных со стенокардией, особенно у больных, перенесших инфаркт миокарда, так как они приводят к уменьшению смертности и частоты повторного инфаркта. Препараты этой группы применяются в лечении больных ИБС более 40 лет.

β-адреноблокаторы вызывают антиангинальный эффект путем снижения потребности миокарда в кислороде (за счет урежения частоты сердечных сокращений, снижения артериального давления и сократительной способности миокарда), увеличения доставки к миокарду кислорода (в силу усиления коллатерального кровотока, перераспределения его в пользу ишемизированных слоев миокарда — субэндокарда), антиаритмического и антиагрегационного действия, снижения накопления кальция в ишемизированных кардиомиоцитах.

Показаниями к применению β-блокаторов являются наличие стенокардии, стенокардия при сопутствующей артериальной гипертонии, сопутствующая сердечная недостаточность, «немая» ишемия миокарда, ишемия миокарда при сопутствующих нарушениях ритма. При отсутствии прямых противопоказаний β-блокаторы назначают всем больным ИБС, особенно после инфаркта миокарда. Цель терапии заключается в улучшении отдаленного прогноза больного ИБС.

Одним из наиболее широко применяемых кардиоселективных препаратов является атенолол (тенормин). Начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем она может быть увеличена до 200 мг/сут. Препарат назначают однократно в утренние часы. При выраженном нарушении функции почек суточная доза должна быть уменьшена.

Другим кардиоселективным β-адреноблокатором является метопролол (беталок). Его суточная доза в среднем составляет 100–300 мг, препарат назначают в 2 приема, поскольку β-блокирующий эффект может прослеживаться до 12 ч. В настоящее время получили распространение пролонгированные препараты метопролола — беталок ЗОК, метокард, продолжительность эффекта которых достигает 24 ч.

Бисопролол (конкор) в сравнении с атенололом и метопрололом обладает более выраженной кардиоселективностью (в терапевтических дозах блокирует только β₁-адренорецепторы) и большей продолжительностью действия. Его применяют однократно в сутки в дозе 2,5–20 мг.

Карведилол (дилатренд) оказывает сочетанное неселективное β-, α₁-блокирующее и антиоксидантное действие. Препарат блокирует как β₁-, так и β₂-адренорецепторы, не обладая собственной симпатомиметической активностью. За счет блокады α₁-адренорецепторов, располагающихся в гладкомышечных клетках стенки сосудов, карведилол вызывает выраженную вазодилатацию. Таким образом, он сочетает в себе β-адреноблокирующую и вазодилатирующую активность, с чем и связано главным образом его антиангинальное и противоишемическое действие, сохраняющееся при длительном применении. Карведилол оказывает также гипотензивное действие и подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток, играющую проатерогенную роль. Препарат способен уменьшать вязкость плазмы крови, агрегацию эритроцитов и тромбоцитов. У пациентов с нарушением функции левого желудочка (ЛЖ) или недостаточностью кровообращения карведилол благоприятно влияет на гемодинамические показатели (уменьшает пред- и постнагрузку), повышает фракцию выброса и уменьшает размеры ЛЖ. Таким образом, назначение карведилола показано в первую очередь больным ИБС, перенесшим инфаркт миокарда, с сердечной недостаточностью, поскольку у этой группы больных доказана его способность существенно улучшать прогноз заболевания и увеличивать продолжительность жизни. При сравнении карведилола (средняя суточная доза 20,5 мг) и атенолола (средняя суточная доза 25,9 мг) было показано, что оба препарата, назначаемые 2 раза в день, одинаково эффективны при лечении больных стабильной стенокардией напряжения [5]. Одним из ориентиров адекватности используемой дозы β-адреноблокаторов является снижение ЧСС в покое до 55–60 уд/мин. В отдельных случаях у больных с тяжелой стенокардией ЧСС в покое может быть снижена менее 50 уд/мин.

Небиволол (небилет) — новый селективный β₁-адреноблокатор, стимулирующий также синтез оксида азота (NO). Препарат вызывает гемодинамическую разгрузку сердца: снижает АД, пред- и постнагрузку, повышает сердечный выброс, увеличивает периферический кровоток. Небиволол является b-блокатором с уникальными свойствами, которые заключаются в способности препарата участвовать в процессе синтеза клетками эндотелия релаксирующего фактора (NO). Это свойство придает препарату дополнительный вазодилатирующий эффект. Препарат применяется прежде всего у больных артериальной гипертонией с приступами стенокардии.

Целипролол (200–600 мг/сут) — β-блокатор третьего поколения — отличается от других β-блокаторов высокой селективностью, умеренной стимуляцией β₂-адренорецепторов, прямым вазодилатирующим действием на сосуды, модуляцией высвобождения оксида азота из эндотелиальных клеток, отсутствием неблагоприятных метаболических эффектов. Препарат рекомендуется больным ИБС с хроническими обструктивными заболеваниями легких, дислипидемиями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических сосудов, вызванными курением табака [6]. Целипролол (200–600 мг/сут), атенолол (50–100 мг/сут), пропранолол (80–320 мг/сут) обладают сопоставимой антиангинальной эффективностью и в одинаковой степени увеличивают толерантность к физической нагрузке больных со стабильной стенокардией напряжения.

β-блокаторам следует отдавать предпочтение, назначая больным ИБС при наличии четкой связи между физической нагрузкой и развитием приступа стенокардии, при сопутствующей артериальной гипертонии; наличии нарушений ритма (суправентрикулярной или желудочковой аритмии), при перенесенном инфаркте миокарда, выраженном состоянии тревоги. Большинство неблагоприятных эффектов β-блокаторов связано с блокадой β₂-рецепторов. Необходимость контроля за назначением β-блокаторов и встречающиеся побочные эффекты (брадикардия, гипотония, бронхоспазм, усиление признаков сердечной недостаточности, блокады сердца, синдром слабости синусового узла, чувство усталости, бессонница) приводят к тому, что врач не всегда использует эти препараты. Основными врачебными ошибками при назначении β-адреноблокаторов являются применение малых доз препаратов, назначение их реже, чем нужно, и отмена препаратов при возникновении ЧСС в покое менее 60 уд/мин. Следует также иметь в виду возможность развития синдрома отмены, в связи с чем β-блокаторы необходимо отменять постепенно.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Основной точкой приложения препаратов данной группы на уровне клетки являются медленные кальциевые каналы, по которым ионы кальция переходят внутрь гладкомышечных клеток кровеносных сосудов и сердца. В присутствии ионов кальция происходит взаимодействие актина и миозина, обеспечивающих сократимость миокарда и гладких мышечных клеток. Кроме того, кальциевые каналы задействованы в генерации пейсмекерной активности клеток синусового узла и проведении импульса по атриовентрикулярному узлу.

Установлено, что вазодилатирующий эффект, вызванный антагонистами кальция, осуществляется не только посредством прямого действия на гладкую мускулатуру сосудистой стенки, но и опосредованно, через потенцирование высвобождения оксида азота эндотелия сосудов. Этот феномен был описан для большинства дигидропиридинов и исрадипина, в меньшей степени — для нифедипина и негидропиридиновых препаратов. Для длительного лечения стенокардии из производных дигидропиридинов рекомендуется использовать только пролонгированные лекарственные формы или длительно действующие генерации антагонистов кальция. Блокаторы кальциевых каналов — мощные вазодилататоры, они снижают потребность миокарда в кислороде, расширяют коронарные артерии. Препараты могут применяться при вазоспастической стенокардии, сопутствующих обструктивных легочных заболеваниях. Дополнительным показанием к назначению антагонистов кальция являются синдром Рейно, а также (для фенилалкиламинов — верапамила и бензодиазепинов — дилтиазема) мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия, гипертрофическая кардиомиопатия. Из антагонистов кальция в лечении ИБС применяются: нифедипин немедленного действия 30–60 мг/сут (по 10–20 мг 3 раза) или пролонгированного действия (30–180 мг однократно); верапамил немедленного действия (80–160 мг 3 раза в день); или пролонгированного действия (120–480 мг однократно); дилтиазем немедленного действия (30–60 мг 4 раза в день) или пролонгированного действия (120–300 мг/сут однократно); долгодействующие препараты амлодипин (5–1 0 мг/сут однократно), лацидипин (2–4 мг/сут).

Активация дигидропиридинами (нифедипин, амлодипин) симпатоадреналовой системы в настоящее время рассматривается как нежелательное явление и считается основной причиной некоторого повышения смертности больных ИБС при приеме короткодействующих дигидропиридинов при нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда и, по-видимому, при длительном их применении больными стабильной стенокардией напряжения. В связи с этим в настоящее время рекомендуется использовать ретардные и пролонгированные формы дигидропиридинов. Принципиальных различий в характере фармакодинамического действия с препаратами короткого действия они не имеют. За счет постепенного всасывания они лишены ряда побочных эффектов, связанных с симпатической активацией, столь характерных для дигидропиридинов короткого действия.

В последние годы появились данные, свидетельствующие о возможности замедления поражения сосудистой стенки с помощью антагонистов кальция, особенно на ранних стадиях развития атеросклероза.

Амлодипин (норваск, амловас, нормодипин) — антагонист кальция третьего поколения из группы дигидропиридинов. Амлодипин расширяет периферические сосуды, уменьшает постнагрузку сердца. Ввиду того, что препарат не вызывает рефлекторной тахикардии (так как не происходит активация симпатоадреналовой системы), потребление энергии и потребность в кислороде миокарда уменьшаются. Препарат расширяет коронарные артерии и усиливает снабжение миокарда кислородом. Антиангинальный эффект (уменьшение частоты и длительности приступов стенокардии, суточной потребности в нитроглицерине), увеличение толерантности к физической нагрузке, улучшение систолической и диастолической функции сердца при отсутствии угнетающего влияния на синусовый и атриовентрикулярный узел и другие элементы проводящей системы сердца выдвигают препарат на одно из первых мест в лечении стенокардии.

Лацидипин — препарат третьего поколения из класса антагонистов кальция — обладает высокой липофильностью, взаимодействием с клеточной мембраной, а также независимостью тканевых эффектов от его концентрации. Указанные факторы являются ведущими в механизме антиатеросклеротического действия. Лацидипин положительно влияет на эндотелий, тормозит образование молекул адгезии, пролиферацию гладкомышечных клеток и агрегацию тромбоцитов. Кроме того, препарат способен тормозить перекисное окисление липопротеидов низкой плотности, т. е. может воздействовать на один из ранних этапов образования бляшки.

В Европейском исследовании влияния лацидипина на атеросклероз (European Lacidipine Study on Atherosclerosis, ELSA) проводилось сравнение толщины «интима-медиа» сонной артерии у 2334 пациентов с артериальной гипертонией на фоне 4-летней терапии лацидипином или атенололом. У включенных в исследование пациентов сонные артерии исходно были нормальными и/или измененными. Лечение лацидипином сопровождалось достоверно более выраженным по сравнению с атенололом уменьшением толщины «интима-медиа» как на уровне бифуркации, так и общей сонной артерии. На фоне лечения лацидипином по сравнению с атенололом увеличение числа атеросклеротических бляшек у пациентов было меньше на 18%, а количество пациентов, у которых количество бляшек уменьшилось, было на 31% больше [7].

Таким образом, антагонисты кальция наряду с выраженными антиангинальными (антиишемическими) свойствами могут оказывать дополнительное антиатерогенное действие (стабилизация плазматической мембраны, препятствующая проникновению свободного холестерина в стенку сосуда), что позволяет назначать их чаще больным стабильной стенокардией с поражением артерий разной локализации. В настоящее время антагонисты кальция считаются препаратами второго ряда у больных стенокардией напряжения вслед за β-блокаторами. В качестве монотерапии они позволяют добиться столь же выраженного антиангинального эффекта, как и β-блокаторы. Безусловным преимуществом β-блокаторов перед антагонистами кальция является их способность снижать смертность больных, перенесших инфаркт миокарда. Исследования применения антагонистов кальция после инфаркта миокарда показали, что наибольший эффект достигается у лиц без выраженной дисфункции левого желудочка, страдающих артериальной гипертонией, перенесших инфаркт миокарда без зубца Q.

Таким образом, несомненным достоинством антагонистов кальция является широкий спектр фармакологических эффектов, направленных на устранение проявлений коронарной недостаточности: антиангинального, гипотензивного, антиаритмического. Благоприятно сказывается терапия этими препаратами и на течении атеросклероза.

Органические нитраты. В основе антиишемического действия нитратов лежит значительное изменение гемодинамических показателей: снижение пред- и постнагрузки левого желудочка, снижение сосудистого сопротивления, в том числе коронарных артерий, снижение АД и др. Основные показания к приему нитратов — стенокардия напряжения и покоя у больных ИБС (также в целях их предупреждения), приступы вазоспастической стенокардии, приступы стенокардии, сопровождающиеся проявлениями левожелудочковой недостаточности.

Нитроглицерин сублингвально (0,3– 0,6 мг) или аэрозоль нитроглицерина (нитроминт 0,4 мг) предназначены для купирования острых приступов стенокардии из-за быстрого начала действия. При плохой переносимости нитроглицерина для купирования приступа стенокардии можно использовать нитросорбид, молсидомин или антагонист кальция нифедипин, разжевывая или рассасывая таблетки при приеме их под язык.

К нитратоподобным препаратам относится молсидомин (корватон, сиднофарм, диласидом), препарат, отличный от нитратов по химической структуре, но ничем не отличающийся от них по механизму действия. Препарат уменьшает напряжение стенки сосудов, улучшает коллатеральное кровоообращение в миокарде, обладает антиагрегационными свойствами. Сопоставимыми дозами изосорбида динитрата и корватона являются соответственно 10 мг и 2 мг. Эффект корватона проявляется через 15–20 мин, продолжительность действия от 1 до 6 ч (в среднем 4 ч). Корватон ретард 8 мг принимают 1-2 раза в сутки, так как действие препарата длится более 12 ч.

Слабой стороной нитратов являются развитие толерантности к ним, особенно при длительном приеме, и побочные эффекты, затрудняющие их использование (головная боль, сердцебиение, головокружение), вызванные рефлекторной синусовой тахикардией. Трансдермальные формы нитратов в виде мазей, пластырей и дисков в силу трудности их дозирования и развития к ним толерантности не нашли широкого применения. Также неизвестно, улучшают ли нитраты прогноз больного стабильной стенокардией при длительном использовании, что делает сомнительным целесообразность их назначения в отсутствии стенокардии (ишемии миокарда).

При назначении препаратов с гемодинамическим механизмом действия пожилым больным следует соблюдать следующие правила: начинать лечение с более низких доз, тщательно контролировать нежелательные эффекты и всегда рассматривать возможность замены препарата при его плохой переносимости и недостаточной эффективности.

Комбинированная терапия. Комбинированная терапия антиангинальными препаратами больных со стабильной стенокардией III-IV ФК проводится по следующим показаниям: невозможность подбора эффективной монотерапии; необходимость усиления эффекта проводимой монотерапии (например, в период повышенной физической активности больного); коррекция неблагоприятных гемодинамических сдвигов (например, тахикардии, вызванной нитратами или антагонистами кальция из группы дигидропиридинов); при сочетании стенокардии с артериальной гипертонией или нарушениями ритма сердца, которые не компенсируются в случаях монотерапии; в случае непереносимости больным общепринятых доз препаратов при монотерапии, при этом для достижения необходимого эффекта можно комбинировать малые дозы препаратов.

Синергизм механизмов действия различных классов антиангинальных препаратов является основой для оценки перспективности их комбинаций. При лечении больного стабильной стенокардией врачи часто используют различные комбинации антиангинальных средств (β-блокаторы, нитраты, антагонисты кальция). При отсутствии эффекта от монотерапии часто назначается комбинированная терапия (нитраты и β-блокаторы; β-блокаторы и антагонисты кальция и др.).

Результаты исследования ATP-survey (обзор лечения стабильной стенокардии) показали, что в России 76% пациентов получают комбинированную терапию препаратами гемодинамического действия, при этом в более чем 40% случаев — комбинацию нитратов и b-блокаторов [4]. Вместе с тем, их аддитивные эффекты подтверждены далеко не во всех исследованиях. В методических рекомендациях Европейского общества кардиологов (1997) указывается, что при неэффективности одного антиангинального препарата лучше сначала оценить действие другого, а уже затем использовать комбинацию [9]. Результаты фармакологических контролируемых исследований не подтверждают, что комбинированная терапия b-адреноблокатором и антагонистом кальция сопровождается положительным аддитивным и синергичным действием у большинства больных ИБС. Назначение 2 или 3 препаратов в комбинации не всегда эффективней, чем терапия одним препаратом в оптимально подобранной дозе [10]. Нельзя забывать о том, что применение нескольких препаратов существенно повышает риск нежелательных явлений, связанных с воздействием на гемодинамику.

Современный подход к комбинированной терапии больных стабильной стенокардией подразумевает преимущество сочетания антиангинальных препаратов разнонаправленного действия: гемодинамического и цитопротективного.

К основным недостаткам отечественной фармакотерапии стабильной стенокардии следует отнести зачастую ошибочный, по современным представлениям, выбор группы антиангинальных препаратов (как правило, назначаются нитраты (в 80%)), частое использование клинически незначимых дозировок и необоснованное назначение комбинированной терапии большим количеством антиангинальных препаратов [4].

Метаболические средства. Триметазидин (предуктал) вызывает ингибирование окисления жирных кислот (путем блокирования фермента 3-кетоацил-коэнзим А-тиолазы) и стимулирует окисление пирувата, т. е. осуществляет переключение энергетического метаболизма миокарда на утилизацию глюкозы. Препарат защищает клетки миокарда от неблагоприятных воздействий ишемии, при этом уменьшается внутриклеточный ацидоз, метаболические расстройства и повреждения клеточных мембран. Однократный прием триметазидина не способен купировать или предотвращать возникновение приступа стенокардии. Его эффекты прослеживаются в основном при проведении комбинированной терапии с другими антиангинальными препаратами или при курсовом лечении. Предуктал эффективен и хорошо переносится, особенно в группах высокого риска развития коронарных осложнений, таких, как больные с сахарным диабетом, лица пожилого возраста и с дисфункцией левого желудочка.

Комбинация предуктала с пропранололом оказалась значительно более эффективной, чем комбинация этого β-блокатора с нитратом. Триметазидин (предуктал 60 мг/сут), предуктал МВ (70 мг/сут) обладают антиишемическим эффектом, однако чаще они применяются в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами.

В России было проведено многоцентровое простое слепое рандомизированное плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование ТАСТ (Trimetazidin in patients with Angina in Combination Therapy), охватившее 177 больных, страдающих стенокардией II-III ФК, частично купируемой нитратами и β-блокаторами с целью оценки эффективности предуктала в комбинированной терапии нитратами или β-блокаторами. Оценка эффективности лечения проводилась согласно следующим критериям: время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм в ходе нагрузочных проб, время появления стенокардии, прирост продолжительности нагрузочной пробы. Было установлено, что предуктал достоверно повышал указанные показатели. Существует целый ряд клинических ситуаций, в которых триметазидин, по-видимому, может быть препаратом выбора у больных пожилого возраста, при недостаточности кровообращения ишемического генеза, синдроме слабости синусового узла, при непереносимости антиангинальных средств основных классов, а также при ограничениях или противопоказаниях к их назначению [11].

К числу препаратов, обладающих антиангинальными свойствами, относятся амиодарон и другие «метаболические» препараты (ранолазин, L-аргинин), а также ингибиторы АПФ, селективные ингибиторы ЧСС (ивабрадин, проколаран). Их используют в основном как вспомогательную терапию, назначаемую дополнительно к основным антиангинальным средствам [12, 17].

Проблемой медикаментозного лечения больных ИБС является недостаточная приверженность пациентов избранной терапии и недостаточная готовность их последовательно изменять образ жизни. При медикаментозном лечении необходим надлежащий регулярный контакт врача с больным, информирование больного о сущности заболевания и пользе назначаемых препаратов для улучшения прогноза. Пытаясь повлиять на прогноз жизни больных с помощью медикаментозной терапии, врач должен быть уверен, что предписываемые им лекарственные средства действительно принимаются больным, причем в соответствующих дозах и по рекомендуемой схеме лечения.

Хирургическое лечение. При неэффективности медикаментозной терапии применяются хирургические методы лечения (процедуры по реваскуляризации миокарда), к которым относятся: чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, имплантация коронарных стентов, операция аортокоронарного шунтирования. У больных ИБС важно определить по клиническим и инструментальным показателям индивидуальный риск, который зависит от соответствующей клинической стадии болезни и проводимого лечения. Так, максимальная эффективность коронарного шунтирования отмечена у больных с наибольшим предоперационным риском развития сердечно-сосудистых осложнений (с тяжелой стенокардией и ишемией, обширными поражениями коронарных артерий, нарушением функции ЛЖ). При низком риске развития осложнений ИБС (поражением одной артерии, отсутствием или незначительно выраженной ишемией, нормальной функцией ЛЖ) хирургическая реваскуляризация обычно не показана до тех пор, пока не будет установлена неэффективность медикаментозной терапии или коронарной ангиопластики. Когда решается вопрос об использовании коронарной ангиопластики или коронарного шунтирования для лечения больных с поражением нескольких коронарных артерий, выбор метода зависит от анатомических особенностей коронарного русла, функции ЛЖ, необходимости достижения полной реваскуляризации миокарда и предпочтений больного [13].

Таким образом, при существующих сегодня способах борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями (табл.) для врача важно быть в курсе последних достижений медицины и сделать правильный выбор метода лечения.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Д. М. Аронов, доктор медицинских наук, профессор В. П. Лупанов, доктор медицинских наук ГНИЦ профилактической медицины Минздрава РФ, Институт клинической кардиологии им. А. Л. Мясникова Российского кардиологического научно-производственного комплекса Минздрава РФ, Москва

Источник