Эспа липон 600 для чего
Эспа-липон (600 мг/24 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 600 мг/24 мл
Состав
на 24 мл и 1 мл препарата содержит
активное вещество: кислота тиоктовая в 24 мл-600.0 мг и 1 мл-25.0 мг
вспомогательные вещества: этилендиамин, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость от светло-желтого до зеленовато – желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушение обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушение обмена веществ. Тиоктовая кислота
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 10-11 минут, максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» составляет около 5 мкг ч/мл. Биодоступность – 100%.
Метаболизм: тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Распределение: объем распределения – около 450 мл/кг.
Выведение: тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения – 20-50 минут. Общий плазменный клиренс – 10-15 минут.
Фармакодинамика
Эспа-липон – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близок к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов. Улучшает трофику нейронов.
Показания к применению
— в составе комплексной терапии периферической диабетической полинейропатии.
Способ применения и дозы
В начале лечения препарат применяют парентерально. В дальнейшем при проведении поддерживающей терапии переходят на прием препарата внутрь.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
Препарат вводят внутривенно в виде инфузий после предварительного разведения в 200-250 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При тяжелых формах диабетической полинейропатии вводят препарат 1 раз в сутки внутривенно капельно по 24 мл препарата в изотоническом растворе натрия хлорида (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки). Продолжительность инфузии – 30 мин. Длительность инфузионной терапии – 5-28 дней.
Приготовленные растворы для инфузий необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч после приготовления. При проведении инфузии следует обернуть флакон темной бумагой. Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400-600 мг в сутки. Минимальный срок терапии в таблетках – 3 месяца.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочные действия
— высыпания на коже, крапивница, зуд
— системные аллергические реакции (анафилактический шок)
-тошнота, рвота, изменение вкусового восприятия
-точечные кровоизлияния, склонность к кровотечению
-нарушение функции тромбоцитов
-снижение уровня сахара (в связи с улучшением усвоения глюкозы), может сопровождаться головокружением, различными нарушениями зрения, повышенным потоотделением
-головная боль (проходящая спонтанно), повышение внутричерепного давления, угнетение дыхания (после быстрого внутривенного введения)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату
-беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних.
Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения.
Раствор для инфузий, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые могут взаимодействовать с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
Не рекомендован одновременный прием препаратов железа, магния, кальций-содержащих молочных продуктов (прием не ранее 6-8 часов после введения препарата).
Особые указания
При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим регулярный (согласно рекомендации врача) контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.
Раствор для инфузий вводится внутривенно, а именно в течение 2-4 недель в начальной фазе лечения.
Для внутривенного введение содержимое ампулы Эспа-липон 600 мг разводят с 250 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида, в виде кратковременной инфузии в течение, как минимум 30 минут.
Из-за высокой светочувствительности действующего вещества раствор для инфузий должен готовиться непосредственно перед введением, ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием, флакон следует обернуть темной бумагой при проведении инфузии. Срок годности приготовленного для применения раствора после разведения изотоническим раствором натрия хлорида, составляет максимум 6 ч при хранении в защищенном от света месте.
Беременность и лактация
В связи с недостаточным опытом применения, препарат Эспа-Липон не назначается беременным женщинам.
Не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью, так как нет данных о возможности выведения препарата с материнским молоком.
Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты (судороги, диплопия, головокружение) необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работах с движущимися механизмами
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Передозировка может вызвать клинические проявления выраженной интоксикации с изменениями со стороны ЦНС (психомоторное возбуждение и генерализованные судороги), лактатацидозом, гипогликемией, развитием ДВС синдрома.
Форма выпуска и упаковка
По 24 мл в ампулы из стекла гидролитического класса 1 коричневого цвета.
По 5 ампул помещают в поддон и вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Хамельн Фармасьютикалc ГмбХ, Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Эспарма ГмбХ, Зеепарк 7, 39116 Магдебург, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании “Фарма Гарант ГмбХ”
Жибек Жолы 64, оф.305 Алматы, Казахстан, 050002
Эспа-Липон (600 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: кислота тиоктовая 600 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошок, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия крахмалагликолат, магния стеарат,
состав оболочки: гидромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104).
Описание
Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушение обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушение обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 40-60 минут. Биодоступность – 30%.
Метаболизм: тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Распределение: объем распределения – около 450 мл/кг.
Выведение: тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения – 20-50 минут. Общий плазменный клиренс – 10-15 минут.
Эспа-липон – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близок к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов. Улучшает трофику нейронов.
Показания к применению
В составе комплексной терапии заболеваний:
жировая дегенерация печени различной этиологии
Способ применения и дозы
В начале лечения препарат применяют парентерально. В дальнейшем при проведении поддерживающей терапии переходят на прием препарата внутрь, в таблетках, курс лечения – 3 месяца.
Рекомендуется принимать по 1 таблетке по 600 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки.
Следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочные действия
-кожная сыпь, крапивница, зуд
-головокружение, повышенная потливость, головная боль
-тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, диарея
-изменение или нарушение вкусовых ощущений
— гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы)
— системные аллергические реакции (анафилактический шок)
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату
детский и подростковый возраст до 18 лет
желтуха, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит
беременность и период лактации
наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних. Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения. Эспа-липон 600 мг снижает эффективность цисплатина.
Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому ее не следует принимать одновременно с соединениями металлов (например, препаратами железа или магния и молочными продуктами, учитывая наличие в них кальция). Если вся суточная доза Эспа-липон 600 мг принимается за 30 минут до завтрака, то препараты железа и магния можно принимать в обед или вечером.
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для возникновения и прогрессирования невропатии и может вследствие этого также повлиять на эффективность лечения препаратом.
Особые указания
При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим регулярный (согласно назначению врача) контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.
Информация для больных сахарным диабетом: 1 таблетка, покрытая оболочкой, 600 мг соответствует 0,02 ХЕ.
Беременность и лактация
Препарат не применяется при беременности и в период лактации.
Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: не влияет.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель
Фарма Вернигероде ГмбХ, Дорнбергсвег 35, 38855 Вернигероде, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Эспарма ГмбХ, Зеепарк 7, 39116 Магдебург, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании Фарма Гарант ГмбХ, Жибек Жолы 64, оф. 305, Алматы, Казахстан, 050002, тел./факс: (727) 2 73 62 78
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 мл препарата содержит:
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Показания:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
— беременность период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата у соответствующей категории пациенток противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии
Один раз в сутки в виде внутривенных капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 минут.
Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 Со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки кожу; тромбоцитопатия геморрагическая сыпь (пурпура) тромбофлебит гипокоагуляция.
Со стороны иммунной системы:
очень редко: крапивница кожная сыпь зуд экзема системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Со стороны обмена веществ и питания:
очень редко: гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы симптомы которой включают головокружение повышенное потоотделение головную боль нарушение зрения); развитие у пациентов с сахарным диабетом аутоиммунного инсулинового синдрома который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны нервной системы
очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений судороги «приливы».
Со стороны органа зрения:
очень редко: диплопия нечеткость зрения.
частота неизвестна: при быстром введении препарата возможны боль в области сердца тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота рвота;
очень редко: боль в животе диарея.
Со стороны печени и эюелчевыводящих путей:
очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень редко: слабость чувство жжения в месте введения раздражение гиперемия припухлость.
очень редко: при быстром введении возможно самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове) затруднение дыхания.
Передозировка:
Симптомы: головная боль тошнота рвота.
В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания генерализованные судороги выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса лактоацидоз гипогликемия (вплоть до развития комы) острый некроз скелетных мышц синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) гемолиз подавление деятельности костного мозга полиорганная недостаточность.
Лечение: при подозрении на существенную передозировку тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализированных судорог лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ методы гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты не эффективны.
Взаимодействие:
Тиоктовая кислота связывает металлы поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами содержащими металлы.
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения следовательно несовместима с раствором глюкозы фруктозы и декстрозы раствором Рингера а также с соединениями взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффективности цисплатина.
Особые указания:
У пациентов с сахарным диабетом особенно в начале лечения необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств. При развитии гипогликемии и при ее симптомах (головокружение повышенное потоотделение головная боль расстройство зрения тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.
Описано несколько случаев развития у пациентов с сахарным диабетом на фоне приема тиоктовой кислоты аутоиммунного инсулинового синдрома который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность появления аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB 1*0406 и HLA-DRB 1*0403. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя так как терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя а также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
При появлении симптомов повышенной чувствительности следует немедленно прекратить введение препарата.
Препарат является светочувствительным поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
Срок годности приготовленного для применения раствора после разведения в изотоническом растворе натрия хлорида составляет максимум 6 часов при хранении его в защищенном от света месте.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска
Производитель
Зигфрид Хамельн ГмбХ, Langes Feld 13, 31789 Hameln, Germany, Германия
Эспа-Липон ® (Espa-Lipon)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка и упаковка:
Выпускающий контроль качества:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эспа-Липон ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| тиоктовая (α-липоевая) кислота | 600 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Показания активных веществ препарата Эспа-Липон ®
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.