Эйфа ац что это

Эйфа АЦ

Эйфа АЦ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Afa AC

Действующее вещество: ацетилцистеин (Acetylcysteine)

Производитель: АО «ПФК «Обновление» (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.10.2021

Цены в аптеках: от 92 руб.

Эйфа АЦ – муколитический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь: белого или почти белого цвета, неправильной формы, однородные, без агломератов, имеют характерный запах (по 3 г в пакете-саше: в дозировке 100 и 200 мг – в картонной пачке 20 пакетов-саше; в дозировке 600 мг – в картонной пачке 6 или 10 пакетов-саше. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Эйфы АЦ).

В 1 пакете-саше содержатся:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эйфа АЦ – муколитический препарат, разжижает и увеличивает объем мокроты, облегчает ее отделение. Механизм действия препарата обусловлен способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это вызывает деполимеризацию мукопротеидов и приводит к уменьшению вязкости мокроты. Кроме того, Эйфа АЦ обеспечивает снижение индуцированной гиперплазии мукоидных клеток, способствует активации выработки поверхностно-активных соединений в результате стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, улучшает мукоцилиарный клиренс.

Терапевтический эффект ацетилцистеина сохраняется при слизистой, гнойной и слизисто-гнойной мокроте. Подавляя образование свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, которые ответственны за развитие воспаления в легочной ткани, он проявляет противовоспалительный эффект.

Способствует увеличению секреции бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов, понижению адгезии бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Оказывает стимулирующее влияние на мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин, и на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Обладает антиоксидантным действием, связанным с наличием SH-группы, которая способна нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Легко проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется до L-цистеина, синтезирующего внутриклеточный глутатион – мощный антиоксидант, который является высокореактивным трипептидом и цитопротектором, способным улавливать экзогенные и эндогенные свободные радикалы и токсины. Предупреждая истощение и способствуя повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, который необходим для окислительно-восстановительных процессов клеток, ацетилцистеин активизирует детоксикацию вредных веществ. Основная роль ацетилцистеина заключается в обеспечении защиты клеток за счет поддержания соответствующего уровня концентрации глутатиона.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия хлорноватистой кислоты (HOCL) – окислителя, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.

При отравлении парацетамолом ацетилцистеин используется в качестве антидота.

Фармакокинетика

После приема Эйфы АЦ внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается и немедленно дезацетилируется до цистеина при первом прохождении через печень. Биодоступность составляет около 10%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 ч и составляет 15 ммоль/л.

Связывание с белками плазмы отмечается на уровне 50% через 4 ч после приема, в течение следующих 12 ч понижается до 20%. В крови отмечается изменяющееся равновесие связанного с белками плазмы и свободного ацетилцистеина и его метаболитов.

Распределяется в неизменном виде (20%) и в виде активных метаболитов (80%). Проникает в межклеточное пространство, обнаруживается преимущественно в легких, бронхиальном секрете, почках и печени. Объем распределения может составлять 0,33–0,47 л/кг. Проходит через плацентарный барьер.

Метаболизируется быстро и экстенсивно в стенках кишечника с образованием диацетилцистеина, цистина, неорганических сульфатов и фармакологически активного метаболита – цистеина.

Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов, незначительная часть – через кишечник в неизменном виде. Период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови – примерно 1 ч.

При нарушении функции печени T_1/2 увеличивается до 8 ч.

Показания к применению

Применение Эйфы АЦ показано в качестве отхаркивающего средства при следующих острых и хронических заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета:

Кроме этого, Эйфу АЦ принимают для облегчения отхождения секрета при гайморите, синусите, катаральном и гнойном отите, а также с целью удаления из дыхательных путей вязкого секрета при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

Возрастные противопоказания для детей:

С осторожностью следует применять Эйфу АЦ пациентам с варикозным расширением вен пищевода, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, заболеваниями надпочечников, непереносимостью гистамина, артериальной гипертензией.

Эйфа АЦ, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из гранул Эйфа АЦ, принимают внутрь, после еды.

Перед непосредственным приемом содержимое пакета-саше следует растворить в 200 мл воды комнатной температуры.

Для приготовления раствора необходимо использовать только стеклянную посуду. Нельзя допускать контакта раствора с резиной, металлом, легко окисляющимися веществами или кислородом. Препарат следует принимать не позднее чем за 4 ч до отхода ко сну.

Дозу и период применения должен назначать врач с учетом клинических показаний. При лечении кратковременных простудных заболеваний прием Эйфы АЦ обычно длится 5–7 дней, а при хронических бронхитах и муковисцидозе рекомендуется использовать более продолжительный курс терапии.

Источник

Эйфа АЦ (Eifa AC)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эйфа АЦ

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, однородные, неправильной формы, без агломератов, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Фармакокинетика

Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Показания активных веществ препарата Эйфа АЦ

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.

Общие реакции: пирексия.

Противопоказания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Особые указания

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Состав на один пакет-саше

Описание

Однородные гранулы неправильной формы белого или почти белого цвета без агломератов, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Муколитическое средство разжижает мокроту увеличивает ее объем облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того ацетилцистеин снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа стимулирует мукоцилиарную активность что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной слизисто-гнойной и слизистой мокроте.

Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие обусловленное наличием SH-группы способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Фармакокинетика:

Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно дезацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина цистина диацетилцистеина). Из-за сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10 %.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты диацетилцистеин) незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина из плазмы крови составляет около 1 часа при нарушении функции печени значение увеличивается до 8 часов.

Показания:

Острые и хронические заболевания органов дыхания связанных с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства): бронхит трахеит бронхиолит пневмония бронхоэктактическая болезнь муковисцидоз абсцесс легких эмфизема легких ларинготрахеит интерстициальные заболевания легких ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Катаральный и гнойный отит гайморит синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата; детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг) детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг) детский возраст до 2 лет (для дозировки 100 мг); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохаркание легочное кровотечение; дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе варикозное расширение вен пищевода бронхиальная астма печеночная и/или почечная недостаточность заболевания надпочечников артериальная гипертензия непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата так как ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости таких как головная боль вазомоторный ринит зуд).

Беременность и лактация:

Данные по применению ацетил цистеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничены поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Способ применения и дозы:

Гранулы следует растворять в 1 стакане воды комнатной температуры и принимать сразу после растворения.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:

— взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 2 пакета-саше 2-3 раза в день (400-600 мг в день);

— детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 3 раза в день или по 2 пакета-саше 2 раза в день (300-400 мг в день);

— детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 2-3 раза в день (200-300 мг в день).

— детям в возрасте старше 6 лет: рекомендуется принимать по 2 пакета-саше 3 раза в день (600 мг в день);

— детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 4 раза в день (400 мг в день);

— пациентам с массой тела ≥30 кг: в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг препарата.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:

— взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 2-3 раза в день (400-600 мг в день);

— детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по 1/2 пакета-саше 3 раза в день или по 1 пакету-саше 2 раза в день (300-400 мг в день).

— детям в возрасте старше 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 3 раза в день (600 мг в день);

— пациентам с массой тела ≥ 30 кг: в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг препарата.

В связи с высоким содержанием действующего вещества (200 мг ацетилцистеина в пакете-саше) не следует принимать препарат детям в возрасте до 6 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Эйфа АЦ в других дозировках с более низким содержанием ацетилцистеина.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 600 мг

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок: 1 пакет-саше 1 раз в день (600 мг в день).

В связи с высоким содержанием действующего вещества (600 мг ацетилцистеина в пакете-саше) не следует принимать препарат детям в возрасте до 14 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Эйфа АЦ в других дозировках с более низким содержанием ацетилцистеина.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема препарата Эйфа АЦ составляет 5-7 дней. При длительных заболеваниях курс лечения определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Источник

Эйфа ац что это

◊ Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, однородные, неправильной формы, без агломератов, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Источник

Эйфа АЦ

Препарат от кашля Эйфа АЦ 600мг для взрослых и детей с 14 лет. Обладает комплексным эффектом: прямым муколитическим (непосредственно воздействует на структуру мокроты), противовоспалительным и антиоксидантным действием. Однократный прием препарата в сутки для быстрой помощи при кашле.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанных с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства):

и нтерстициальные заболевания легких,

ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Фармакологические свойства

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того, ацетилцистеин снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроте. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Способ применения и дозы

Предостережение:

В связи с высоким содержанием действующего вещества (600 мг ацетилцистеина в пакете-саше) не следует принимать препарат детям в возрасте до 14 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Эйфа АЦ в других дозировках с более низким содержанием ацетилцистеина.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема препарата Эйфа АЦ составляет 5-7 дней. При длительных заболеваниях курс лечения определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата; детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 100 мг); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохаркание, легочное кровотечение; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период грудного вскармливания.

Побочное действие:

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, дезацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий экзогенные и эндогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту клеток.

Ацетилцистеин предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCL – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Абсорбция
Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно дезацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%.

Распределение
Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%), проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина варьируется от 0,33 до 0,47 л/кг, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы – 50% через 4 часа после приема и снижается до 20% через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита – цистеина, а также диацетилцистеина, цистина.

Выведение
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина из плазмы крови составляет около 1 часа, при нарушении функции печени значение увеличивается до 8 часов.

Данные по применению ацетилцистеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Совместное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, пенициллины, цефалоспорины, эритромицин возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать выраженное снижение артериального давления и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях карбамазепина.

Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче.

Данные, подтверждающие влияние ацетилцистеина на способность управлять транспортными средствами, механизмами, отсутствуют.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Источник