Моксарел и моксонидин в чем разница
Моксарел ® (Moxarel)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксарел ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Что лучше: Моксонидин-СЗ или Моксарел
Моксонидин-СЗ
Моксарел
Исходя из данных исследований, Моксарел и Моксонидин-сз почти одинаковые.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Моксонидин-сза и Моксарела
Эффективность у Моксонидин-сза достотаточно схожа с Моксарелом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Моксонидин-сза более выраженный, то при применении Моксарела даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Моксонидин-сза и Моксарела примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Моксонидин-сза и Моксарела
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Моксонидин-сза она достаточно схожа с Моксарелом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Моксонидин-сза, также как и у Моксарела мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Моксонидин-сза нет никаих рисков при применении, также как и у Моксарела.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Моксонидин-сза и Моксарела.
Сравнение противопоказаний Моксонидин-сза и Моксарела
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Моксонидин-сза достаточно схоже с Моксарелом и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Моксонидин-сза и Моксарела может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Моксонидин-сза и Моксарела
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Моксонидин-сза достаточно схоже со аналогичными значения у Моксарела. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Моксонидин-сза значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Моксарела.
Сравнение побочек Моксонидин-сза и Моксарела
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Моксонидин-сза состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Моксарела. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Моксонидин-сза схоже с Моксарелом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Моксонидин-сза и Моксарела
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Моксонидин-сза примерно одинаковое с Моксарелом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:33
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Моксодин таблетки : инструкция по применению
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые.
Состав
1 таблетка Моксодин 0,2 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, лактоза моногидрат, оболочка: спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк.
1 таблетка Моксодин 0,4 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, лактоза моногидрат, оболочка: спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк.
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Показания к применению
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза составляет одну таблетку 0,2 мг в день, утром. При недостаточности терапевтического эффекта после 4 недель лечения доза может быть увеличена до 0,4 мг один раз в день или в два приема в начале приема пищи (есть таблетки 0,4 мг). Рекомендуется не превышать 0,4 мг на дозу и 0,6 мг в день (в два приема). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до 60 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ от 15 до 30 мл/мин), начальная доза составляет 0,2 мг в день.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 0,2 мг. При необходимости, и если он хорошо переносится, доза может быть увеличена до 0,4 мг моксонидина в день. Моксодин может приниматься независимо от приема пищи.
Моксодин не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Побочное действие
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов.
Синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада.
Брадикардия (с частотой пульса в покое менее 50 уд./мин). Атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени.
Меры предосторожности
Были зарегистрированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени у пациентов, получавших моксонидин. В этих случаях, не может быть исключено влияние моксонидина на замедление атриовентрикулярной проводимости. Поэтому рекомендуется применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к развитию атриовентрикулярной блокады. Особое внимание следует проявлять при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой первой степени, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин не должен использоваться у пациентов при высокой степени атриовентрикулярной блокадой.
В связи с отсутствием документированного клинического опыта моксонидин не рекомендуется при депрессии.
Моксонидин следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом его применения у этой группы пациентов.
Поскольку моксонидин в основном выводится почками, особое внимание рекомендуется уделять при использовании у пациентов с почечной недостаточностью. У этих пациентов рекомендуется корректировка дозировки, особенно в начале лечения. Суточная начальная доза составляет 0,2 мг.
Пожилые люди могут быть более чувствительны к сердечно-сосудистым эффектам антигипертензивных лекарственных средств. Таким образом, лечение следует начинать с низкой дозы и увеличение дозы следует проводить осторожно, чтобы предотвратить возникновение серьезных побочных реакций.
Моксодин содержит лактозу. Его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и лекарственного средства Моксодин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксодин.
Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и электрокардиографии ЭКГ.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Прекращать прием лекарственного средства Моксодин следует постепенно.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
В случае передозировки следует обратиться к врачу!
Применение в детском возрасте
Отсутствует опыт применения в детском возрасте.
Применение в период беременности и лактации
Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют.
В ходе исследований на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено. Назначать Моксодин беременным допускается только в случаях крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить лекарственное средство.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином.
Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
с алкоголем. Увеличение седативного действия лекарственных средств на спиртовой основе. Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами из-за недостатка внимания. Избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
с бета-блокаторами при сердечной недостаточности. Центральное снижение симпатического тонуса и сосудорасширяющее действие антигипертензивных средств центрального действия, опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, получающих бета-блокаторы и вазодилататоры.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности:
с баклофеном. Увеличение риска гипотензии. Необходим мониторинг артериального давления и регулировка дозы, если это необходимо.
с бета-блокаторами (кроме эсмолола). Значительное увеличение артериального давления в случае резкого прекращения антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Избегать внезапной отмены моксонидина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
с амифостином. Увеличение риска гипотензии, особенно ортостатической.
с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). На основании экстраполяции данных по индометацину, возможно уменьшение антигипертензивного эффекта путем ингибирования сосудорасширяющих простагландинов и задержки жидкости.
с альфа-блокаторами, применяемыми в урологии или антигипертензивными альфа-блокаторами. Повышение гипотензивного эффекта. Повышенный риск развития ортостатической гипотензии.
с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами. Увеличение гипотензивного риска, особенно ортостатическое.
Одновременное применение других антигипертензивных продуктов усиливает антигипертензивный эффект моксонидина.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных лекарственных средств центрального действия. Таким образом, одновременное применение трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Взаимодействия с другими агентами, которые устраняются путем канальцевой экскреции, не могут быть исключены.
Моксонидин-С3
Инструкция по применению
Немного фактов
Лекарственный препарат Моксонидин-С3 разработан для борьбы с повышением артериального давления.
Детальный состав и лекарственная форма
Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.
Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:
Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.
Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.
Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства. В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.
Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению (длительность терапии, режим дозирования) определяются лечащим врачом.
Фармакологические возможности
Действующим веществом в составе медикамента является моксонидин. Вещество относится к избирательным антагонистам имидазол-чувствительных рецепторов. С помощью данной рецепторной системы регулируются тонус и рефлекторные реакции симпатической части нервного аппарата. Лекарство может подавлять влияние этого отдела нервной системы на периферические части системы кровообращения, выражающегося в сужении сосудистых просветов и поднимающемся вследствие этого артериальном давлении. Активный компонент вызывает снижение сосудистого тонуса, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению систолического и диастолического давления. При этом лекарство не оказывает существенного воздействия на объем крови, выбрасываемый сердцем, и частоту его сокращений.
Результативность Моксонидина-С3 одинакова при однократном и постоянном использовании.
Дополнительное воздействие длительного курса лечения выражается в способности позитивно влиять на миокард, уменьшая его гипертрофию в левом желудочке и купируя признаки фиброзной кардиомиопатии, микроаретриопатии, а также улучшать трофику сердца через систему капилляров.
Вещество вызывает снижение активности ряда гормонов, включающего адреналин, норэпинефрин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, ПНП (при нагрузках) и альдостерон.
В отличие от других лекарств этой фармакологической группы, моксонидин менее родственен альфа-2-адренорецепторам, что снижает риск появления признаков седации и сухости слизистых во рту.
Лекарство не воздействует на метаболизм глюкозы и липидов, но снижает устойчивость тканей к влиянию инсулина.
При приеме внутрь из ЖКТ, независимо от употребления пищи, абсорбируется 90% вещества, а до места воздействия доходит около 88% дозы. Максимальное количество действующего компонента фиксируется в кровяном русле в промежутке 30-180 минут с момента приема.
С плазменными белками образует взаимосвязи около 7% средства. Эксперименты показали способность активного вещества преодолевать гематоэнцефалический барьер и отсутствие накапливания.
Моксонидин биотрансформирутся в печени до дигидратного состояния. Действенность основного метаболита сравнительно с неизмененным средством составляет около 10%.
Период выведения половины средства активного компонента и метаболитов занимает 150 и 300 мин соответственно. За суточный интервал времени с помощью мочевыделительной системы выводится до 90% вещества в виде:
До 1% средства выводится кишечником.
Фармакокинетика лекарства у пациентов пожилых возрастных категорий несущественно разнится с показателями больных в молодом возрасте, что связывают с возрастными изменениями метаболизма и повышением биодоступности.
Прослеживается значительная зависимость фармакокинетических показателей от клиренса креатинина. При значении последнего в пределах 30-60 мл за минуту средняя концентрация моксонидина в крови и время выведения половины его количества увеличиваются в 2 и 1,5 раза. При тяжелых патологиях почечных функций и клиренсе креатинина ниже 30 мл за минуту Моксонидин-С3 демонстрирует повышение общей концентрации за период наблюдения концентрации и времени выведения &fras12; вещества в три раза. В организме больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, с КК до 10 мл/мин вышеуказанные показатели возрастают в 6 и 4 раз соответственно. Необходимо корректировать дозировку средства, учитывая изменения фармакокинетики.
Показания к использованию
Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), а также возникающего в качестве симптома основного заболевания (вторичная гипертензия). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15.
Способ применения и дозировка
Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Употребление Моксонидина-С3 рекомендуется проводить в дообеденное время, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.
Исходная дозировка при стандартной терапии составляет 0,2 мг лекарства в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенное количество средства можно делить между двумя приемами или принимать за раз.
Отмена терапии производится постепенно. В случае потребности в отказе от лечения препаратом и параллельно употребляемыми бета-блокаторами, сначала прекращают использование последних, а через несколько дней отменяют моксонидин.
Дозирование в особых группах пациентов
Пожилым пациентам с нормально функционирующими почками назначается стандартныя режим дозирования. После 75-летия рекомендуется отказаться от лечения медикаментом.
Препарат у пациентов с недостаточными функциями печени используется с осторожностью. Тяжелые нарушения в работе печени являются противопоказанием к лечению медикаментом.
Средство не используется в педиатрии (до 18 лет) из-за отсутствия доказательств результативности и безопасности приема.
Противопоказания
Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:
Под наблюдением Моксонидин-С3 назначается пациентам с:
Побочные эффекты
Во время клинических исследований было выяснено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:
При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.
Передозировка
Моксонидин-С3 при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:
Существует небольшой риск дальнейшего возрастания артериального давления, тахикардии, гипергликемии.
Период беременности и лактации
Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при превышении пользы для матери над риском для ребенка из-за недостаточного количества исследований в данной группе пациентов.
Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо отказаться от кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин-С3 разрешено использовать параллельно с диуретиками тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы средствами с учетом возможного усиления гипотензивных свойств.
Лекарство не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.
Использование трициклических антидепрессантов способно привести к отсутствию терапевтического эффекта.
Совместно с лоразепамом наблюдается улучшение когнитивных функций, угнетенных последним.
Использование лекарства с бета-адренаблокаторами вызывает замедление сердцебиения, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, снижение силы сокращений сердца.
Условия хранения
Следует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.
Аналоги
Аналогами Моксонидина-С3 являются: Моксарел, Моксогамма, Физиотенз, Цинт и др.