Саксенда это что простыми словами

Чем нас лечат: Саксенда

Bianca Seidman/Getty Images/Lisa Fickenscher/Flickr/Indicator.Ru

За карантин многие успели стать шеф-поварами, а каждый блогер начал писать про еду. Из-за нехватки движения и постоянной близости к холодильнику многие набрали хотя бы несколько килограммов, а у некоторых даже начали проявляться проблемы со здоровьем, связанные с избыточной массой тела. И если одних это мотивирует заняться спортом или урезать диету, то другие уже заинтересовались препаратами для похудения. Заодно ими часто лечат и диабет второго типа, при котором снижена чувствительность к инсулину, — тот тип диабета, который может развиться с возрастом, особенно у людей с избыточной массой тела. Сегодня мы решили обсудить лекарство (именно лекарство, а не один из бесчисленных чудодейственных фитнес-чаев и прочих БАД) под названием Саксенда, которое применяют по таким показаниям.

Из чего же, из чего

Разобраться в механизме его работы нам поможет действующее вещество — лираглутид. С химической точки зрения это глюкагоноподобный пептид-1, то есть не очень длинная последовательность аминокислот (строительных «кирпичиков» для белка), родственная глюкагону. Сам глюкагон — это пептидный гормон, вырабатываемый в особых скоплениях клеток поджелудочной железы (их называют островками Лангерганса). Он регулирует содержание жирных кислот и глюкозы в крови, действуя противоположно инсулину, который приказывает организму запасать глюкозу в клетках. Как только сахаров в крови становится слишком мало или возрастает потребность в них, например из-за расхода энергии во время стресса, глюкагон спешит на помощь и открывает закрома.

Глюкагоноподобный пептид-1 (английское сокращение — GLP-1) производится из того же вещества-предшественника, что и глюкагон. Но если глюкагон (и ряд других пептидов) из этого вещества получается после «доделки» в поджелудочной железе, то в тканях мозга и кишечника оно будет превращаться в GLP-1. Так два брата-близнеца, выпускаясь из одной и той же школы, могут выбрать разные университеты, где получат разные навыки. Что не мешает потом встретиться вновь и даже конкурировать, работая на одном и том же глюкозном «складе» на разных должностях. Кроме них из того же вещества-предшественника получится еще немало родственников, но это уже совсем другая история.

Функции GLP-1 касаются разных систем органов. Он влияет на производство инсулина и чувствительность клеток, которые решают, пора ли выпускать его делать глюкозные «запасы»; подавляет производство собрата-глюкагона, контролирует рост костей, повышает потребление глюкозы мышцами, снижает аппетит и усиливает чувство насыщения в мозге. Также он снижает производство глюкозы в печени, замедляет опустошение желудка и защищает почки, легкие, мозг и сердце

Лираглутид зарегистрирован в России под марками Виктоза и Саксенда как раствор для подкожного введения. Введение в качестве инъекций необходимо — иначе пищеварительная система перед отправкой в кровь вновь расщепила бы его по «кирпичикам»-аминокислотам, которые в отдельности не имеют того же действия, что и целый пептид.

Источник

Виктоза отзывы похудение без диабета

Принцип действия

ГПП-1 – это физиологический регулятор аппетита и потребления пищи. Его синтетический аналог лираглутид не раз исследовался на животных, в ходе чего было выявлено его влияние на гипоталамус. Именно там вещество усиливало сигналы о насыщении и ослабляло сигналы о голоде. В вопросе снижения веса лираглутид, следовательно, и сам раствор Saxenda действует преимущественно посредством уменьшения жировой ткани, что возможно благодаря сокращению количества потребляемой пищи.

В отличие от биологически активных добавок с ингредиентами, порой незнакомыми человеку и науке, лекарства с liraglutide доказали абсолютную эффективность касаемо воздействия на процесс похудения:

Эффективность Саксенды подтверждена статистикой: около 80% пользователей, нацеленных на похудение, действительно теряли вес при ее применении. И все же, самостоятельно препарат действует не так хорошо, как хотелось бы. Специалисты рекомендуют худеющим дополнять терапию физической активностью и низкокалорийной диетой. Благодаря применению Саксенды ограничение рациона проходит безболезненно, что превращает снижение веса в не раздражающий нервную систему процесс.

Аналоги

Применяемый для сокращения количества потребляемой пищи лираглутид присутствует не только в Саксенде. Он входит в состав лекарственного средства Виктоза (Victoza), производимого той же компанией. Производство налажено с 2009 года. Форма выпуска – шприц-ручка с раствором лираглутида объемом 3 мл. Картонная упаковка насчитывает 2 шприца. Стоимость – 9500 рублей.

Многие худеющие задаются вопросом – Виктоза или Саксенда для похудения? Специалисты однозначно выступают за второй вариант, указывая на основное отличие между препаратами: Саксенда – это лекарство нового поколения, а значит, более усовершенствованное. В борьбе с лишним весом оно намного эффективнее Виктозы, которая, прежде всего, была разработана как средство для лечения диабета. Кроме того, шприца-ручки Saxenda хватает на большее количество использований, а число возможных побочных эффектов и противопоказаний при терапии уменьшено.

Цена растворов на основе лираглутида не всем по карману. Многие худеющие интересуются аналогами Saxenda, которые бы столь же эффективно боролись с лишним весом. Аптеки готовы предложить заменители, демонстрирующие аналогичный терапевтический эффект:

Что лучше – «Саксенда» или «Виктоза»

Лираглютид, помогающий уменьшить количество употребляемой пищи, есть не только в составе «Саксенда». Он является основным компонентом препарата «Виктоза», который производится той же фармацевтической фирмой. Но в этом средстве концентрация лираглютида выше. Поэтому суточная доза «Виктозы» не должна превышать 1,8 мг. И используют его не ради похудения, а для улучшения состояния при диабете 2-го типа.

Если же целью является коррекция массы тела, следует принимать «Саксенда». Он разработан именно для похудения, а в лечении диабета не используется.

Рекомендуем прочитать о гиполипидемических препаратах. Вы узнаете о показаниях к приему препаратов, классификации, новейших средствах с гиполипидемическим эффектом.
А здесь подробнее о препарате Редуксин для похудения.

Большим плюсом «Саксенда» является то, что с прекращением его приема вес не начинает вновь расти. За время использования средства желудок возвращается к нормальным размерам. Пациент не ощущает потребности есть больше, чем во время терапии. Придется лишь контролировать калорийность пищи.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Саксенда (Saxenda) – гипогликемическое средство для лечения ожирения у пациентов с индексом массы тела выше 27 единиц. Дополнительными показаниями к использованию выступают диабет 2-ого типа (не инсулинозависимый), нарушенный обмен липопротеинов и повышенные показатели холестерина в крови.

Производится медикамент с 2015 года в Дании компанией Novo Nordisk. Форма выпуска представлена раствором (3 мг) для подкожного введения, помещенным в шприц-ручку. Для удобства использования на инструменте присутствует шкала делений, что позволяет разделить средство на несколько применений. Одна упаковка содержит 5 шприцев.

Основной компонент фармацевтического продукта – лираглутид (liraglutide). Вещество является синтетическим аналогом гормона ГПП-1 или глюкагоноподобного пептида-1 (совпадение с естественным прототипом 97%), который вырабатывается кишечником и оказывает действие на поджелудочную железу, стимулируя секрецию инсулина. Вспомогательными ингредиентами выступают:

Сравнение с аналогами

У «Саксенды» есть аналоги как по составу, так и по сходности свойств и эффекта. Рекомендует ознакомиться с ними для сравнения.

«Виктоза» (лираглутид). Препарат также производится компанией «Ново Нордиск», но его стоимость ниже — от 9000 рублей. Действие и состав аналогичны «Саксенде». Отличие только в концентрации (есть несколько разных видов) и ином торговом названии. Форма выпуска — шприц-ручки по 3 мл.

«Баета» (эксенатид). Также замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит. Цена до 10 000 рублей. Также выпускается в форме шприц-ручек. Производитель — «Эли Лилли Компани». Подходит для лечения сахарного диабета, так как оказывает гипогликемическое действие, это его основной эффект, снижение веса — дополнительный. Запрещен беременным и детям.

«» (дапаглифлозин). Затормаживает усвоение глюкозы после еды, понижает её концентрацию в организме. Стоимость от 1800 рублей. Фирма, которая производит препарат, — «Бристол Майерс», Пуэрто-Рико. Выпускается в виде таблеток. Не применяют для терапии детей до 18 лет, беременных и кормящих женщин, пожилых людей.

«НовоНорм» (репаглинид). Лекарство для лечения сахарного диабета. Стабилизация веса — дополнительный эффект. Цена — от 180 рублей. Форма — таблетки. Производит компания «Ново Нордиск», Дания. Работает быстро и эффективно. Немало побочных действий.

«Редуксин» (сибутрамин). Капсулы, предназначенные для лечения ожирения. Стоимость за упаковку — 1600 рублей. Эффективно снижает вес, при этом терапия может длиться от 3 месяцев до двух лет. Много противопоказаний: не используют для лечения беременных, лиц младше 18 и старше 65 лет.

«Диаглинид» (репаглинид). Таблетки, которые применяются как гипогликемическое средство у людей со вторым типом диабета. Цена — около 200 рублей за 30 таблеток. Список противопоказаний — детский и пожилой возраст, беременность и лактация. Назначается как дополнительное средство к диете и комплексу физических упражнений.

СПРАВКА. Любое использование аналога назначается врачом. Самолечение запрещено!

Противопоказания

Как принимать Саксенду

Препарат не применяют внутривенно или внутримышечно. Введение подкожно производится однократно в день. Время выполнения укола может быть любым, при этом нет зависимости от приема пищи.

Начинают курс терапии с 0,6 мг активного вещества. Через 7 дней это количество увеличивается еще на 0,6 мг. Затем еженедельно пересчитывают дозу. Следует каждый раз добавлять по 0,6 мг лираглутида. Предельное суточное количество препарата — 3 мг. Если при длительном применении было замечено, что масса тела уменьшилась не более чем на 5% от общего веса пациента, курс терапии прерывают для подбора аналога или с целью пересчета дозы.

Прием препарата при сахарном диабете

Назначается стандартная схема терапии, используемая в остальных случаях. Чтобы избежать гипогликемии, рекомендуется уменьшить количество инсулина.

Чтобы избежать гипогликемии, рекомендуется уменьшить количество инсулина.

Подготовка шприц-ручки с иглой к использованию

Манипуляции производятся поэтапно:

Особые указания

Не применяется в качестве замены инсулина при лечении диабета.

Людям с сердечной недостаточностью применять с осторожностью. Есть риск развития острого панкреатита, в связи с чем пациент должен знать его симптомы и постоянно проходить обследование

В случае возникновения симптомов требуется госпитализация и отмена препарата.

Пациент должен знать о риске развития следующих заболеваний:

Не применяется, если нарушена целостность упаковки либо раствор выглядит иначе, чем прозрачная и бесцветная жидкость.

Незначительно влияет на способность к управлению транспортным средством. У пациентов, применяющих «Саксенду» в комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины, риск возникновения гипогликемии повышается, поэтому им не рекомендуется водить машину или управлять иными опасными механизмами во время лечения.

Отпускается только по рецепту врача!

Побочные действия Саксенды

Препарат провоцирует появление большого количества негативных реакций. Однако они возникают не сразу. Побочные явления отличаются, на что влияет вид патологии, наличие других заболеваний, общее состояние пациента, его предрасположенность.

Желудочно-кишечный тракт

Рвота на фоне тошноты, жидкий стул или запор. Нарушается процесс пищеварения, усиливается сухость в ротовой полости. Иногда происходит перемещение содержимого желудка в пищевод, появляется отрыжка, усиливается газообразование, возникают боли в верхней части живота. Изредка развивается панкреатит.

Побочным действием препарата может стать рвота на фоне тошноты.

Аллергии

Из существующих ее проявлений в большинстве случаев отмечается развитие крапивницы, анафилактического шока. Вероятность появления последнего из симптомов обусловлена рядом патологических состояний: гипотония, аритмия, одышка, склонность к отекам.

Из существующих проявлений аллергии при приеме препарата в большинстве случаев отмечается развитие крапивницы.

Влияние на способность управлять механизмами

Учитывая, что рассматриваемый препарат в незначительной мере влияет на сердце и нервную систему, допустимо заниматься деятельностью, требующей повышения внимательности, включая и вождение транспорта

Однако следует проявлять осторожность при этом, наблюдая за симптомами

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Саксенды и Варфарина, а также прочих производных кумарина есть риск клинического взаимодействия, но подтвержденных данных нет.

Концентрация Дигоксина существенно снижается (на 16%) под влиянием рассматриваемого средства. Аналогичный эффект обеспечивается при одновременном использовании Саксенды и Лизиноприла. В данном случае уменьшается концентрация последнего из средств.

При комбинации рассматриваемого препарата и Парацетамола отсутствуют изменения в работе или эффективности первого из лекарств. Аналогичный результат получают и при использовании Аторвастатина, Гризеовульфина.

Безопасность и эффективность

Прежде чем выйти на фармацевтический рынок,«Саксенда» прошел ряд лабораторных и клинических испытаний. Было проведено 4 исследования. В 3-х из них контрольная группа использовала средство в течение 56 недель. В 1-м пациенты принимали его чуть больше 2 месяцев. Группы людей разделяли по особенностям имеющихся проблем, но все они имели лишний вес.

Та часть испытуемых, что использовала препарат, добилась гораздо больших успехов в похудении, чем принимающие плацебо. За 12 недель им удалось снизить вес на 5% от общей массы тела. Кроме того, у них улучшились показатели глюкозы в крови, стабилизировались давление и уровень холестерина. Выявлено также, что «Саксенда» не токсичен, не провоцирует развития опухолей и не влияет на детородную функцию. Зато с его помощью удается улучшить состояние поджелудочной железы.

Изменения массы тела у пациентов в динамике при приеме препарата «Саксенда» и плацебо

Тем не менее, при всех достоинствах препарат способен вызвать побочные реакции. Довольно часто отмечаются:

В более редких случаях возникают:

Обо всех неприятных симптомах следует рассказать врачу. Он должен решить, прекращать ли использование препарата или достаточно скорректировать дозировку.

Источник

Саксенда ® (Saxenda) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Саксенда ®

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная (для коррекции pH), вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи, а ГПП-1Р расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита. В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

ГПП-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. В экспериментах на мышах с атеросклерозом лираглутид предупреждал дальнейшее развитие аортальных бляшек и снижал в них воспаление. В дополнение, лираглутид оказывал благоприятный эффект на липиды в плазме. Лираглутид не уменьшал размер уже существующих бляшек.

Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит при помощи усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.

Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

В долгосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с избыточной массой тела и ожирением применение препарата Саксенда ® в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.

Влияние на аппетит, потребление калорий и расход энергии, опорожнение желудка и концентрацию глюкозы натощак и после приема пищи

Фармакодинамические эффекты лираглутида изучались в пятинедельном фармакологическом клиническом исследовании с участием 49 пациентов с ожирением (ИМТ 30-40 кг/м 2 ) без сахарного диабета (СД).

Аппетит, потребление калорий и расход энергии

Считается, что снижение массы тела при применении препарата Саксенда ® связано с регулированием аппетита и количества потребляемой пищи. Аппетит оценивали перед и в течение 5 ч после стандартизированного завтрака; неограниченное потребление пищи оценивали во время последующего обеда. По сравнению с плацебо препарат Саксенда ® увеличивал чувство насыщения и наполнения желудка после приема пищи и уменьшал чувство голода и оценочное количество предполагаемого потребления пищи, а также уменьшал неограниченное потребление пищи. При оценке с помощью респираторной камеры не было отмечено связанного с терапией увеличения 24-часового расхода энергии.

Применение препарата Саксенда ® приводило к небольшой задержке опорожнения желудка в течение первого часа после приема пищи, в результате чего уменьшалась скорость повышения концентрации глюкозы, а также общая концентрация глюкозы крови после приема пищи.

Концентрации глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приема пищи

Концентрации глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приема пищи оценивали перед и в течение 5 ч после стандартизированного приема пищи. По сравнению с плацебо препарат Саксенда ® уменьшал концентрацию глюкозы натощак и после приема пищи (AUC_{0-60 мин}) в течение первого часа после приема пищи, а также уменьшал 5-часовую AUC глюкозы и нарастающую концентрацию глюкозы (AUC_{0-300 мин}). Кроме того, по сравнению с плацебо препарат Саксенда ® уменьшал постпрандиальные концентрации глюкагона (AUC_{0-300 мин}) и инсулина (AUC_{0-60 мин}) и нарастающую концентрацию инсулина (iAUC_{0-60 мин}) после приема пищи.

Концентрации глюкозы и инсулина натощак и нарастающие концентрации глюкозы и инсулина также оценивали во время перорального теста толерантности к глюкозе (ПТТГ) с 75 г глюкозы до начала терапии и через 1 год терапии у 3731 пациента с избыточной массой тела и с ожирением, а также с наличием или отсутствием предиабета. По сравнению с плацебо препарат Саксенда ® уменьшал концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы. Эффект был более выраженным у пациентов с предиабетом. Кроме того, по сравнению с плацебо препарат Саксенда ® уменьшал концентрацию инсулина натощак и увеличивал нарастающую концентрацию инсулина.

После 160 недель продолжающейся терапии лираглутидом 3.0 мг AUC глюкозы плазмы уменьшилась, в то время как при применении плацебо оставалась неизменной. Дополнительно AUC инсулина оставалась относительно стабильной в течение 160-недельного периода лечения лираглутидом 3.0 мг, в то время как при применении плацебо наблюдалось ее снижение. Все изученные эффекты от проводимой терапии были статистически значимыми в пользу лираглутида 3.0 мг.

Влияние на концентрацию глюкозы натощак и нарастающую концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом 2 (СД2) типа с избыточной массой тела и ожирением

По сравнению с плацебо препарат Саксенда ® снижал концентрацию глюкозы натощак и среднюю нарастающую постпрандиальную концентрацию глюкозы (через 90 мин после приема пищи, среднее значение для 3 приемов пищи в сутки).

Функция β-клеток поджелудочной железы

Клинические исследования продолжительностью до одного года с применением препарата Саксенда ® у пациентов с избыточной массой тела, а также с наличием или отсутствием СД продемонстрировали улучшение и сохранение функции β-клеток поджелудочной железы. Это было показано с использованием таких методов измерения, как гомеостатическая модель оценки функции β-клеток (НОМА-В) и соотношение концентраций проинсулина и инсулина.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность применения препарата Саксенда ® для длительной коррекции массы тела в сочетании с низкокалорийной диетой и усилением физической активности была изучена в 4 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 3 фазы SCALE, включавших в общей сложности 5358 пациентов.

Рис. 1. Изменение массы тела (%) в динамике по сравнению с исходным значением у пациентов в исследовании №1 (0-56 недели).

В клиническом исследовании длительностью 160 недель средний процент изменения массы тела и доля пациентов, достигших потери массы тела от исходного значения до 160 недели не менее чем на 5% и более 10%, были также значительными по сравнению с плацебо.

Снижение массы тела после 12 недель терапии препаратом Саксенда ® (лираглутид 3.0 мг)

В двух исследованиях продолжительностью 56 недель после 12 недель терапии препаратом Саксенда ® в дозе 3.0 мг 67.5% и 50.4% пациентов достигли снижения массы тела не менее чем на 5%. Среднее снижение массы тела у этих пациентов, завершивших исследование, составило 11.2% по сравнению с исходным значением. У пациентов, достигших снижения массы тела менее чем на 5% после 12 недель терапии в дозе 3.0 мг и завершивших исследование (1 год), среднее снижение массы тела составило 3.8%.

Терапия лираглутидом существенно улучшала гликемические показатели в субпопуляциях с нормогликемией, предиабетом и СД2.

В клиническом исследовании длительностью 160 недель среднее уменьшение окружности талии составило 8.2 см при применении препарата Саксенда ® и 4 см при применении плацебо; уменьшение показателей систолического и диастолического АД составило 4.3 мм рт.ст. и 1.5 мм рт.ст. при применении препарата Саксенда ® и 2.7 мм рт.ст. и 1.8 мм рт.ст. при применении плацебо соответственно; уменьшение концентрации холестерина ЛПНП составило 3.1 ммоль/л при применении препарата Саксенда ® и 0.7 ммоль/л при применении плацебо; увеличение концентрации холестерина ЛПВП составило 2.3 ммоль/л при применении препарата Саксенда ® и 0.5 ммоль/л при применении плацебо.

Индекс апноэ-гипноэ (ИАГ)

По сравнению с плацебо при применении препарата Саксенда ® наблюдалось существенное снижение тяжести обструктивного апноэ во сне, которая оценивалась по изменению ИАГ относительно исходного значения.

Оценка сердечно-сосудистых событий

Было проведено многоцентровое, плацебо-контролируемое, двойное слепое клиническое исследование «Эффект и воздействие лираглутида при сахарном диабете: оценка сердечно-сосудистых рисков» (LEADER ® ).

По сравнению с плацебо лираглутид 1.8 мг существенно снижал риск развития БССС (рисунок 2). ОР развития БССС был стабильно ниже 1 для всех трех сердечно-сосудистых событий.

Лираглутид 1.8 мг также существенно снижал риск развития расширенных БССС (первичные БССС, нестабильная стенокардия, приводящая к госпитализации, реваскуляризация миокарда или госпитализация по причине сердечной недостаточности) и прочих вторичных конечных точек.

В двойном слепом клиническом исследовании, сравнивающем эффективность и безопасность препарата Саксенда ® относительно плацебо в отношении снижения массы тела у подростков в возрасте 12 лет и старше с ожирением, препарат Саксенда ® превосходил плацебо в снижении стандартного отклонения ИМТ (измеренного для оценки снижения массы тела) после 56 недель лечения. Большее количество пациентов достигло ≥5% и ≥10% снижения ИМТ на терапии лираглутидом, чем пациенты, получавшие плацебо, при более значительном снижении среднего ИМТ и массы тела. В течение 26 недель последующего наблюдения без применения препарата наблюдалось восстановление массы тела при применении препарата Саксенда ® по сравнению с плацебо (оценивалось как изменение стандартного отклонения ИМТ).

Исходя из переносимости, для большинства пациентов (82.4%) доза препарата была увеличена, и они продолжили получать дозу 3.0 мг, для остальных пациентов доза была увеличена, и они продолжили получать препарат в диапазоне доз от 2.4 мг до 0.6 мг.

Результаты определяемых пациентами показателей

Препарат Саксенда ® по сравнению с плацебо улучшал определяемые пациентами оценки по нескольким показателям. Было отмечено значительное улучшение общей оценки по Упрощенному опроснику влияния массы тела на качество жизни (IWQoL-Lite) и по всем шкалам опросника для оценки качества жизни SF-36, что указывает на положительное влияние на физический и психологический компоненты качества жизни.

Фармакокинетика

Средний кажущийся V_d после п/к введения лираглутида в дозе 3.0 мг составляет 20-25 л (у лиц с массой тела около 100 кг). Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).

На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [ 3 Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤9% и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).

Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [ 3 Н]-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6% и 5% соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6-8 дней и представляют собой 3 метаболита.

Средний клиренс после п/к введения 3.0 мг лираглутида составляет приблизительно 0.9-1.4 л/ч, T_1/2 составляет примерно 13 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы с учетом возраста не требуется. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с избыточной массой тела и ожирением в возрасте 18-82 лет возраст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3.0 мг.

Пол. Основываясь на данных популяционного фармакокинетического анализа, у женщин скорректированный по массе тела клиренс лираглутида после п/к введения в дозе 3.0 мг на 24% меньше, чем у мужчин. На основании данных по ответной реакции на воздействие препарата, коррекции дозы с учетом пола не требуется.

Этническая принадлежность. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные исследований у пациентов с избыточной массой тела и ожирением европеоидной, негроидной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, этническая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3.0 мг.

Масса тела. Экспозиция лираглутида уменьшается при увеличении исходной массы тела. Применение лираглутида в дозе 3.0 мг ежедневно обеспечивает адекватную экспозицию в диапазоне массы тела 60-234 кг, согласно оценке ответной реакции на системную экспозицию препарата в клинических исследованиях. Экспозицию лираглутида у пациентов с массой тела больше 234 кг не изучали.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании однократной дозы (0.75 мг). Наблюдалось снижение экспозиции лираглутида на 13-23% у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и значительное снижение экспозиции лираглутида (на 44%) у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) в сравнении со здоровыми добровольцами.

Пациенты с почечной недостаточностью. В исследовании однократной дозы (0.75 мг) экспозиция лираглутида была меньше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была меньше на 33%, 14%, 27% и 26%, соответственно, у пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 50-80 мл/мин), средней (КК 30-50 мл/мин), тяжелой степени (КК ®

Взрослые

Препарат Саксенда ® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:

Подростки

Препарат Саксенда ® может быть использован в качестве дополнения к здоровому питанию и усиленной физической нагрузке с целью коррекции массы тела у подростков в возрасте от 12 лет и старше с:

*Пороговое значение ИМТ IOTF для ожирения в зависимости от пола в возрасте от 12 до 18 лет.

Таблица 1. Пороговое значение ИМТ IOTF для ожирения в зависимости от пола в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования

Препарат Саксенда ® предназначен только для п/к введения. Его нельзя вводить в/в или в/м.

Препарат Саксенда ® вводят 1 раз/сут в любое время, независимо от приема пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.

Начальная доза составляет 0.6 мг/сут. Дозу увеличивают до 3.0 мг/сут, прибавляя по 0.6 мг с интервалами не менее одной недели для улучшения желудочно-кишечной переносимости (см. таблицу 2). Если при увеличении дозы новая доза плохо переносится пациентом в течение 2 недель подряд, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Применение препарата в суточной дозе больше 3.0 мг не рекомендуется.

Таблица 2. Схема увеличения дозы

Взрослые. Терапию препаратом Саксенда ® следует прекратить, если после 12 недель применения препарата в дозе 3.0 мг/сут потеря массы тела составила менее 5% от исходного значения.

Подростки. Терапию препаратом Саксенда ® следует прекратить и пересмотреть, если после 12 недель применения препарата в дозе 3.0 мг/сут или максимальной переносимой дозе пациенты потеряли менее 4% от своего ИМТ или z-показателя ИМТ.

Пациенты с сахарным диабетом 2 типа

Препарат Саксенда ® не следует применять в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1.

В начале терапии препаратом Саксенда ® рекомендуется уменьшить дозу одновременно применяемого препарата инсулина или секретагогов инсулина (таких как препараты сульфонилмочевины) для уменьшения риска развития гипогликемии. Самоконтроль концентрации глюкозы крови может быть необходим для корректировки дозы инсулина или секретагогов инсулина.

Особые группы пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, применение препарата у этих пациентов не рекомендуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения препарата Саксенда ® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ® у таких пациентов, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано (см. разделы «Фармакокинетика» и «Противопоказания»).

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение препарата Саксенда ® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика» и «Противопоказания»).

Применение препарата Саксенда ® у детей и подростков в возрасте до 12 лет или у подростков с массой тела ≤60 кг противопоказано в связи с отсутствием данных (см. раздел «Фармакологическое действие», Клиническая эффективность и безопасность).

Для подростков в возрасте от 12 до 18 лет следует применять такой же режим увеличения дозы, как и для взрослых (см. таблицу 2). Дозу препарата следует увеличивать до тех пор, пока не будет достигнуто значение 3,0 мг (терапевтическая доза) или максимально переносимая доза. Применение препарата в суточной дозе больше 3,0 мг не рекомендуется

Пропущенная доза

Если после обычного времени введения дозы прошло менее 12 ч, пациент должен ввести дозу как можно быстрее. Если до обычного времени введения следующей дозы осталось менее 12 ч, пациент не должен вводить пропущенную дозу, а должен возобновить введение препарата со следующей запланированной дозы. Не следует вводить дополнительную или повышенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Руководство по применению

Препарат Саксенда ® нельзя применять, если он выглядит иначе, чем прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Препарат Саксенда ® нельзя применять, если он был заморожен.

Пациент должен быть проинформирован о том, что использованную иглу следует выбрасывать после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями, а также о том, что шприц-ручку Саксенда ® необходимо хранить с отсоединенной иглой. Такая мера позволит предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование и вытекание препарата из шприц-ручки и гарантирует точность дозирования.

Инструкция для пациентов по применению препарата Саксенда ® раствор для п/к введения 6 мг/мл в предварительно заполненной шприц-ручке

Используйте шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры.

Начните с проверки маркировки на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что она содержит препарат Саксенда ® 6 мг/мл, а затем внимательно изучите представленные ниже иллюстрации, на которых показаны различные детали шприц-ручки и иглы.

Предварительно заполненная шприц-ручка содержит 18 мг лираглутида и позволяет выбрать дозы 0.6 мг, 1.2 мг, 1.8 мг, 2.4 мг и 3.0 мг. Шприц-ручка разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн ® или НовоТвист ® длиной до 8 мм. Иглы не входят в упаковку.

Предварительно заполненная шприц-ручка с препаратом Саксенда ® и игла (пример)

1. Подготовка шприц-ручки с иглой к использованию

(!) Всегда используйте новую иглу для каждой инъекции. Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование и введение неправильной дозы препарата.

(!) Никогда не используйте иглу, если она погнута или повреждена.

2. Проверка поступления препарата

На конце иглы должна появиться капля раствора. На конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена при инъекции.

Если капля раствора на конце иглы не появилась, необходимо повторить операцию 2 «Проверка поступления препарата», но не более 6 раз. Если капля раствора так и не появилась, следует поменять иглу и повторить операцию 2 «Проверка поступления препарата» ещё раз.

Если капля раствора так и не появилась, утилизируйте шприц-ручку и используйте новую.

(!) Всегда перед использованием новой шприц-ручки в первый раз убедитесь в том, что на конце иглы появилась капля раствора. Это гарантирует поступление препарата. Если капля раствора не появилась, препарат не будет введен, даже если счетчик дозы будет двигаться. Это может указывать на то, что игла закупорена или повреждена. Если Вы не проверите поступление препарата перед первой инъекцией с помощью новой шприц-ручки, Вы можете не ввести необходимую дозу и ожидаемый эффект препарата Саксенда ® не будет достигнут.

Если доза была выбрана неправильно, Вы можете поворачивать селектор дозы вперед или назад, пока не будет установлена правильная доза.

Максимальная доза, которую можно установить, составляет 3.0 мг.

Селектор дозы позволяет изменить дозу. Только счетчик дозы и указатель дозы покажут количество мг препарата в выбранной Вами дозе.

Вы можете набрать до 3.0 мг препарата на дозу. Если в шприц-ручке содержится менее 3.0 мг, счетчик дозы остановится прежде, чем в окошке появится 3.0.

При каждом повороте селектора дозы раздаются щелчки, звук щелчков зависит от того, в какую сторону вращается селектор дозы (вперед, назад или, если набранная доза превышает количество мг препарата, оставшихся в шприц-ручке). Не считайте эти щелчки.

(!) Всегда перед каждой инъекцией проверяйте, какое количество мг препарата Вы набрали по счетчику дозы и указателю дозы.

Не считайте щелчки шприц-ручки.

Шкала остатка показывает приблизительное количество оставшегося в шприц-ручке раствора, поэтому ее нельзя использовать для отмеривания дозы препарата.

Сколько препарата осталось?

Если Вам необходимо ввести большее количество препарата, чем осталось в шприц-ручке

Только если Вас обучили врач или медсестра, Вы можете разделить дозу препарата между двумя шприц-ручками (той, которая сейчас находится в использовании, и новой). Используйте калькулятор, чтобы спланировать дозы, как рекомендовано врачом или медсестрой.

(!) Будьте очень внимательны, чтобы правильно рассчитать дозу.

Если Вы не уверены в том, как правильно разделить дозу, используя две шприц-ручки, установите и введите полную дозу с помощью новой шприц-ручки.

4. Введение препарата

Если Вы извлечете иглу из-под кожи раньше, Вы можете увидеть, как препарат вытекает из иглы. В этом случае будет введена неполная доза препарата.

После завершения инъекции Вы можете увидеть каплю раствора на конце иглы. Это нормально и не влияет на дозу препарата, которую Вы ввели.

(!) Всегда сверяйтесь с показаниями счетчика дозы, чтобы знать, какое количество мг препарата Вы ввели. Удерживайте пусковую кнопку до тех пор, пока счетчик дозы не покажет «0».

Как выявить закупорку или повреждение иглы?

Что делать с закупоренной иглой?

Снимите иглу как описано в операции 5 «После завершения инъекции» и повторите все шаги, начиная с операции 1 «Подготовка шприц-ручки с иглой к использованию». Убедитесь, что установили необходимую Вам дозу.

Никогда не прикасайтесь к счетчику дозы во время введения препарата. Это может прервать инъекцию.

5. После завершения инъекции

Всегда после каждой инъекции выбрасывайте иглу, чтобы обеспечить комфортную инъекцию и избежать закупорки игл. Если игла закупорена, Вы не введете себе препарат.

Выбрасывайте пустую шприц-ручку с отсоединенной иглой, в соответствии с рекомендациями, данными Вашим врачом, медсестрой, фармацевтом или в соответствии с местными требованиями.

(!) Никогда не пытайтесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу. Вы можете уколоться.

(!) Всегда удаляйте иглу со шприц-ручки после каждой инъекции. Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.

(!) Дополнительная важная информация

Уход за шприц-ручкой

Побочное действие

Безопасность препарата Саксенда ® была оценена в 5 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых приняли участие 5813 пациентов с ожирением или с избыточной массой тела и, как минимум, с одним связанным с избыточной массой тела сопутствующим заболеванием. В целом, нарушения со стороны ЖКТ являлись наиболее часто отмечаемыми побочными эффектами во время терапии препаратом Саксенда ® (см. «Описание отдельных нежелательных реакций»).

В таблице 3 представлен перечень нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе долгосрочных контролируемых исследований 2 и 3 фазы. Нежелательные реакции распределены по группам в соответствии с системами органов MedDRA и частотой. Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 1/10000 до * Гипогликемия (на основании отмеченных пациентами симптомов и не подтвержденная измерениями концентрации глюкозы крови), отмеченная у пациентов без СД2, получавших препарат Саксенда ® в сочетании с диетой и физическими нагрузками. Подробную информацию см. в «Описание отдельных нежелательных реакций».

** Преимущественно отмечали во время первых 3 месяцев терапии.

*** См. раздел «Особые указания».

**** В соответствии с фазами 2, 3a и 3b контролируемого клинического исследования.

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия у пациентов без сахарного диабета 2 типа

Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих инсулин

Нежелательные реакции со стороны ЖКТ

Большинство реакций со стороны ЖКТ были легкой или средней степени тяжести, преходящими и, в большинстве случаев, не приводили к прекращению терапии. Реакции обычно возникали в первые недели терапии, и их проявления постепенно уменьшались в течение нескольких дней или недель при продолжении терапии.

В пострегистрационном периоде сообщалось о возникновении нескольких случаев анафилактических реакций с такими симптомами, как артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, одышка или периферические отеки. Анафилактические реакции потенциально могут быть угрожающими жизни.

Реакции в месте введения

В клиническом исследовании, проведенном с участием подростков с ожирением в возрасте от 12 до 18 лет, 125 пациентов получали терапию препаратом Саксенда ® в течение 56 недель.

В целом, частота развития, тип и степень тяжести нежелательных реакций у подростков с ожирением были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов. Рвота у подростков возникала в два раза чаще по сравнению со взрослыми пациентами.

Никакого влияния на рост или пубертатное развитие обнаружено не было.

Противопоказания к применению

Противопоказано применение у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности:

У пациентов с сахарным диабетом препарат Саксенда ® не должен применяться в качестве заменителя инсулина.

Опыт применения препарата Саксенда ® у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника и диабетическим парезом желудка ограничен. Применение лираглутида у таких пациентов не рекомендуется, поскольку оно связано с транзиторными нежелательными реакциями со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею.

Препарат Саксенда ® рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, заболеваниями щитовидной железы и наличием острого панкреатита в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению препарата Саксенда ® у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Применение препарата Саксенда ® в период беременности противопоказано. При планировании или наступлении беременности терапию препаратом Саксенда ® необходимо прекратить.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли лираглутид в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было продемонстрировано, что проникновение лираглутида и структурно близких метаболитов в грудное молоко является низким. В доклинических исследованиях было продемонстрировано связанное с терапией замедление роста новорожденных крысят, находящихся на грудном вскармливании. В связи с отсутствием опыта применения, препарат Саксенда ® противопоказан во время грудного вскармливания.

За исключением незначительного уменьшения числа живых зародышей, результаты исследований на животных не указывают на наличие неблагоприятного влияния на фертильность.

Особые указания

У пациентов с СД нельзя применять препарат Саксенда ® в качестве замены инсулина.

Диабетический кетоацидоз отмечался у пациентов, получавших терапию инсулином, после быстрого прекращения или снижения дозы инсулина (см. раздел «Режим дозирования»).

Применение агонистов рецепторов ГПП-1 ассоциировалось с развитием острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита.

В случае подозрения на развитие панкреатита применение препарата Саксенда ® следует прекратить; в случае подтверждения острого панкреатита терапию препаратом Саксенда ® возобновлять не следует.

Холелитиаз и холецистит

Заболевания щитовидной железы

В ходе клинических исследований с участием пациентов с СД2 были отмечены нежелательные реакции со стороны щитовидной железы, включая увеличение концентрации кальцитонина в сыворотке крови, зоб и новообразование щитовидной железы, в особенности у пациентов, уже имеющих заболевания щитовидной железы. У пациентов с заболеваниями щитовидной железы препарат Саксенда ® следует применять с осторожностью.

В постмаркетинговом периоде у пациентов, получавших лираглутид, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы. Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения медуллярного рака щитовидной железы с применением лираглутида у человека. Препарат Саксенда ® противопоказан к применению у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. в семейном, и множественной эндокринной неоплазией 2 типа. Необходимо проинформировать пациента о риске медуллярного рака щитовидной железы и о симптомах опухоли щитовидной железы (уплотнения в области шеи, дисфагия, одышка, непроходящая охриплость голоса).

Частота сердечных сокращений

Гипогликемия у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа

Риск развития гипогликемии может быть выше у пациентов с СД2, получающих препарат Саксенда ® в комбинации с производными сульфонилмочевины. Этот риск может быть уменьшен путем снижения дозы производного сульфонилмочевины. Добавление препарата Саксенда ® к терапии у пациентов, получающих инсулин, не оценивали.

Суицидальные мысли и поведение

Противопоказано применять препарат Саксенда ® у пациентов с суицидальными попытками или активными суицидальными мыслями в анамнезе.

Рак молочной железы (РМЖ)

Папиллярный рак щитовидной железы

Неоплазии ободочной и прямой кишки

Нарушения сердечной проводимости

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека.

В двухлетних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей были выявлены опухоли С-клеток щитовидной железы, не приводившие к летальному исходу. Результаты, полученные в ходе исследований на грызунах, обусловлены тем, что грызуны проявляют особую чувствительность в отношении опосредуемого рецептором ГПП-1 не генотоксичного специфического механизма. Появления других новообразований, связанных с проводимой терапией, отмечено не было.

В исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного эффекта препарата на фертильность, но было отмечено незначительное увеличение частоты ранней эмбриональной смерти при применении самых высоких доз препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Саксенда ® не влияет или незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В связи с риском развития гипогликемии при применении препарата, особенно при комбинированном применении с препаратами сульфонилмочевины у пациентов с СД2, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: по данным клинических исследований и пострегистрационного применения лираглутида были зарегистрированы случаи передозировки при применении препарата в дозе от 72 мг (в 24 раза больше рекомендуемой для коррекции массы тела). Пациенты отмечали сильную тошноту, сильную рвоту и тяжелую гипогликемию.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать поддерживающую терапию в соответствии с клиническими признаками и симптомами. Пациента следует наблюдать на предмет клинических признаков обезвоживания и контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Оценка взаимодействия лекарственных средств in vitro

Лираглутид показал очень низкую способность к лекарственному фармакокинетическому взаимодействию, обусловленному метаболизмом в системе цитохрома Р450 (CYP), а также связыванием с белками плазмы.

Оценка взаимодействия лекарственных средств in vivo

Небольшая задержка опорожнения желудка при применении лираглутида может влиять на всасывание одновременно применяемых препаратов для приема внутрь. Исследования лекарственного взаимодействия не показали какого-либо клинически значимого замедления всасывания этих препаратов, поэтому коррекции дозы не требуется.

Исследования взаимодействия проводили с применением лираглутида в дозе 1.8 мг. Влияние на скорость опорожнения желудка было одинаковым при применении лираглутида в дозе 1.8 мг и 3.0 мг (AUC_{0-300 мин} парацетамола). У нескольких пациентов, получавших лечение лираглутидом, отмечалось как минимум по одному эпизоду тяжелой диареи. Диарея может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые применяются одновременно с лираглутидом.

Варфарин и другие производные кумарина

Исследования по взаимодействию не проводились. Не может быть исключено клинически значимое взаимодействие с действующими веществами с низкой растворимостью или узким терапевтическим индексом, такими как варфарин. В начале лечения препаратом Саксенда ® у пациентов, получающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется чаще проводить мониторинг МНО.

Лираглутид не изменял общую экспозицию парацетамола после введения однократной дозы парацетамола 1000 мг. C_max парацетамола была снижена на 31%, а медиана T_max увеличена на 15 мин. Коррекция дозы при сопутствующем применении парацетамола не требуется.

Лираглутид не изменял общую экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина 40 мг. Поэтому коррекция дозы аторвастатина при применении в сочетании с лираглутидом не требуется. C_max аторвастатина была снижена на 38%, а медиана T_max увеличена с 1 ч до 3 ч при применении лираглутида.

Лираглутид не изменял общую экспозицию гризеофульвина после применения однократной дозы гризеофульвина 500 мг. С_max гризеофульвина была увеличена на 37%, а медиана T_max не изменилась. Коррекция дозы гризеофульвина и других соединений с низкой растворимостью и высокой проникающей способностью не требуется.

Применение однократной дозы дигоксина 1 мг в сочетании с лираглутидом привело к уменьшению AUC дигоксина на 16%, уменьшению С_max на 31%. Медиана T_max дигоксина увеличилась с 1 ч до 1.5 ч. С учетом данных результатов, коррекции дозы дигоксина не требуется.

Применение однократной дозы лизиноприла 20 мг в сочетании с лираглутидом привело к уменьшению AUC лизиноприла на 15%, уменьшению С_max на 27%. При применении лираглутида медиана T_max лизиноприла увеличилась с 6 ч до 8 ч. С учетом данных результатов, коррекции дозы лизиноприла не требуется.

Лираглутид приводил к уменьшению С_max этинилэстрадиола и левоноргестрела на 12% и 13%, соответственно, после применения однократной дозы перорального гормонального контрацептивного препарата. T_max обоих лекарственных веществ на фоне применения лираглутида увеличивалась на 1.5 ч. Не было отмечено клинически значимого влияния на системную экспозицию этинилэстрадиола или левоноргестрела. Таким образом, не ожидается влияния на контрацептивный эффект при совместном применении с лираглутидом.

Условия хранения препарата Саксенда ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.

Используемую шприц-ручку с препаратом хранить при температуре не выше 30°С или в холодильнике (при температуре от 2°С до 8°С). Не замораживать. Использовать в течение 1 месяца. Закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.

Источник