Сальбутамол в спорте для чего
Завтрак чемпионов: как лекарство от астмы стало главным мировым допингом
МОСКВА, 2 мая – РИА Новости, Анна Урманцева. Каждый первый вторник мая, начиная с 1998-го года, по инициативе Всемирной Организации Здравоохранения, весь мир отмечает международный день астмы. Это начинание призвано объединить 334 миллионов больных бронхиальной астмой, а также врачей-пульмонологов и ученых, работающих над созданием эффективных лекарств.
Заболеваемость астмой растет как во всем мире, так и в России. В 2004-ом году в нашей стране эту болезнь диагностировали у 2,2% взрослого населения, сейчас, по оценкам экспертов, – это уже 5%. А среди детей болеет примерно 10%, поэтому ведущими пульмонологами России была разработана национальная программа: «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика».
К сожалению, в России астму диагностируют очень поздно, — отсюда большая смертность от этого заболевания.
Причины в том, что в диагнозах, связанных с осложнениями простудных заболеваний, легко запутаться. Бронхиальную астму путают с запущенным обструктивным бронхитом и первичной эмфиземой легких.
Кроме того, существуют разные виды самой бронхиальной астмы: неинфекционно-аллергическая (атопическая), инфекционная, «аспириновая» астма (астматическая триада: бронхиальная астма + рецидивирующий полипоз носа и придаточных пазух + непереносимость аспирина) и, наконец, — «спортивная» астма – или «астма физического напряжения». Ее, в свою очередь, путают с одиночными бронхоспазмами физического напряжения.
Сложность в постановке диагноза рождает огромное количество спекуляций.
А это очень выгодно для профессиональных спортсменов, — ведь эффективные лекарства от астмы, мгновенно расширяющие бронхи, обеспечивают дополнительный приток кислорода, что обеспечивает сверхвозможности.
Какие симптомы у бронхоспазма после сильной физической нагрузки? Сухой сильный кашель, одышка, чувство недостатка воздуха, характерное положение тела (человек сидит, опершись руками, или стоит в наклоне), а также побледнение кожи и слизистых. Каждый из нас, пробежав школьный кросс на стадионе, испытывал подобное. Только теперь можно назвать это «бронхоспазмом физического напряжения», а при повторении — поставить диагноз «спортивная астма».
И что, скажете вы, это диагноз никак не подтверждают медицинскими исследованиями? Конечно, подтверждают!
Для этого проводится исследование функции внешнего дыхания: спортсмен должен со всей силы «выдохнуть в трубочку» – так меряется ОФВ1 – или объем форсированного выдоха за одну секунду. Потом с помощью ингалятора добавляется бронходилататор — лекарственное средство, которое расслабляют бронхиальную стенку. Если после пробы с броходилататорами ОФВ1 увеличивается более чем на 15 %, — значит лекарство помогает справиться с недостатком дыхания. Стоит ли говорить, что все эти показатели легко меняются по желанию самого спортсмена?
В результате, по разным данным от 45% до 69% процентов велогонщиков, пловцов, биатлонистов и лыжников – астматики.
Как же лекарство от астмы помогают им в получении медалей? Применяется обычно сальбутамол, как самый быстрый бронхорасширяющий препарат. По сути, — это форма адреналина, которая избирательно действует только на β2-адренорецепторы. Такие лекарства называются β2-адреномиметиками. В течение пяти минут бронхи раскрываются, ощущается прилив сил. Молекула сальбутамола легко растворяется в слизи, покрывающей эпителий бронхов, и быстро связывается с рецепторами, что объясняет мгновенное начало действия вещества.
Сальбутамол : инструкция по применению
Описание
Однородная суспензия белого или слегка желтого цвета, в контейнере под давлением с дозирующим устройством и насадкой-распылителем.
Состав
Каждая доза содержит:
Олеиновая кислота, Этанол безводный, 1,1,1,2-Тетрафторэтан.
Фармакотерапевтическая группа
Бронхолитический препарат – β2-адреномиметик.
Показания для применения
Кратковременное (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом (примерно в течение 5 минут) при обструкции дыхательных путей.
Купирование приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма.
Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой.
В комплексной терапии больных бронхиальной астмой.
Способ применения и дозы
Сальбутамол – аэрозоль, который предназначен только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.
Взрослые (включая пожилых пациентов)
Для купирования обострения симптомов бронхиальной астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) как минимальную стартовую дозу. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции). Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции). При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).
Детям старше 12 лет применяют дозы как для взрослых.
Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).
При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций). Повышенная потребность в бета-2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения ГКС терапии.
Подготовка к первому применению.
Перед первым применением контейнера следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Затем хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями, перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе. При перерыве в использовании в течение нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания контейнера.
Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
Хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями.
Перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз, держать контейнер вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, а не прикусывать при этом.
Начиная вдох через рот, нажать на верхушку контейнера, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхушки контейнера. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, подождите примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально, после этого выполнить пункты 2–6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.
Выполнять пункты 4, 5 и 6 не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.
Насадку-ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.
Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с контейнера.
Тщательно вымыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок изнутри и снаружи.
Надеть насадку-ингалятор на контейнер и шток клапана, закрыть свободный отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
НЕ погружать контейнер в воду!
Применяют детям в возрасте от 4 лет.
Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (3 1/10), часто (3 1/100 и
Противопоказания
Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. Хотя сальбутамол в форме раствора для инъекций и иногда в форме таблеток применяется при преждевременных родах, сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяется. Не применяется сальбутамол в случае угрозы аборта.
Передозировка
Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки сальбутамола является преходящие изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами, например, тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию.
В результате передозировки сальбутамолом может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке коротких бета-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае устойчивого или нарастающего учащенного дыхания, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Сальбутамол не следует назначать вместе с такими неселективными бета-адреноблокаторами, как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан для назначения больным, которые лечатся ингибиторами МАО.
Применение в период беременности и кормления грудью
По данным исследований на животных, сальбутамол имеет репродуктивную токсичность. Безопасность применения беременным не установлена. Контролируемых клинических исследований по применению сальбутамола беременным не проводилось. Были единичные сообщения о различных врожденных пороках при внутриутробном развитии, включая расщелину неба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Некоторые женщины в период беременности принимали много других лекарственных средств. Сальбутамол не следует принимать в период беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, которые кормят грудью, следует с осторожностью. Проявляет ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на новорожденного/младенца, неизвестно, поэтому его применение в период кормления грудью, нужно ограничить случаями, когда польза его применения для женщины будет преобладать над возможным риском для ребенка.
Меры предосторожности
С целью оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить его технику проведения ингаляции препарата. Пациентов следует предупредить о возможности чувствовать другой вкус по сравнению с таковым при использовании предыдущего ингалятора.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, что требует начала лечения или увеличения применяемой дозы кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.
Бронходилатационные препараты не должны быть единственными или главными препаратами в лечении больных тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких больных необходимо регулярно контролировать, в т. ч. проводить легочные тесты, поскольку тяжелая бронхиальная астма является жизненно опасным заболеванием, и для лечения таких пациентов следует решать вопрос о назначении ингаляционных и/или пероральных ГКС.
Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективной или уменьшается продолжительность ее действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата осуществляет только врач.
Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно ингаляционных бета-2-агонистов, для контроля за симптомами бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении больших доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.
Тяжелое обострение бронхиальной астмы следует лечить в обычном режиме.
Симпатомиметики, включая сальбутамол, влияют на сердечно-сосудистую систему. По данным пострегистрационного применения и опубликованным данным, существуют свидетельства о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, имеющим болезни сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмии или тяжелая сердечная недостаточность) и, которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения у них боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении сердечной болезни, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.
С осторожностью сальбутамол нужно назначать больным тиреотоксикозом.
Результатом лечения бета-2-агонистов может быть тяжелая гипокалиемия. Главным образом, это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяется больным острой тяжелой бронхиальной астмой, так как гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.
Сальбутамол с осторожностью применяют для лечения больных, получающих большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо сразу назначать альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор на постоянной основе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данных о влияния нет, в случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работу с механизмами необходимо ограничить.
Условия и срок хранения
При температуре не выше 25 °C. Не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Не замораживать.
Срок годности – 3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Сочетание сальбутамола с кофеином при высококалорийной диете: больше мышц, меньше жира
Во время низкокалорийной диеты, фармакологические культуристы иногда используют бета-2 агонисты такие, как сальбутамол (аналог альбутерол) для того, чтобы потерять больше жира и в то же время сохранить больше мышцы. По мнению исследователей ожирения в американском биомедицинском исследовательском центре Pennington, сальбутамол также может улучшить состав тела во время высококалорийной диеты, если вы сочетаете его с кофеином. Полученные результаты послужили основой для получения патента с говорящим наименованием «Комбинация альбутерола и кофеина в качестве синергического лечения ожирения или саркопении».
Сальбутамол и кофеин
И сальбутамол и кофеин являются стимуляторами. Они работают по разному, но оба активируют в теле механизмы, благодаря которым жировые клетки выпускают их содержимое в кровь (липолиз) и увеличивают расход энергии организмом. Кроме того, в больших дозах сальбутамол стимулирует рост мышц. Исследователи задавались вопросом, что произойдет, если объединить сальбутамол и кофеин.
Исследование на человеке
Исследователи давали сальбутамол и кофеин в пероральном виде в различных дозах взрослым в возрасте от 18-ти до 50-ти лет, с индексом массы тела от 19-ти до 40, а затем определяли у них расход энергии организмом в состоянии покоя(ЕЕ). Скорость метаболизма в состоянии покоя, а также дыхательный коэффициент измеряли методом непрямой калориметрии с использованием вентилируемой вытяжной системы. На голову испытуемого надевали прозрачный капюшон и измеряли количество потребляемого кислорода и выдыхаемого углекислого газа. После проведения базовых измерений испытуемым давали в оральной форме те или иные исследуемые вещества, а затем базовые измерения повторяли в течение последних 30 минут каждого часа в течение следующих 3 часов. Было обнаружено, что комбинация кофеина и сальбутамола увеличивала расход энергии у испытуемыми в наибольшей степени, чем каждый из них по отдельности. К примеру, повышенный расход энергии был в 2,9 раза больше при комбинированной терапии 2 мг альбутерола и 100 мг кофеина по сравнению со 100 мг кофеина в отдельности (105 ккал против 37 ккал) и в 4,8 раза выше при комбинированной терапии 4 мг альбутерола и 100 мг кофеина по сравнению со 100 мг кофеина в отдельности (175 ккал против 37 ккал). При этом не было отмечено статистически значимых изменений систолического артериального давления, диастолического артериального давления, частоты сердечных сокращений или температуры тела.
Исследования на животных
В течение 4 недель исследователи давали сальбутамол, кофеин и комбинацию сальбутамол-кофеин крысам, которые одновременно откармливались до состояния переедания. Когда исследователи определили состав тела животных после этих 4 недель, они увидели, что только комбинация этих 2 веществ одновременно подавляла увеличение жировой массы и стимулировала рост мышечной массы.
Пилотное испытание на одном добровольце
Помимо прочего, было проведено исследование на одном человеке. Взрослый мужчина (66 лет), принимавший 4 мг альбутерола плюс 100 мг кофеина внутрь три раза в день в течение двух месяцев, увеличил постную массу на 1,25% и уменьшил жировую массу на 1,2%. Эти последствия, как ожидается, будут еще более значительными у растущего ребенка или подростка.
Применимость
Источник:
The effect of caffeine and albuterol on body composition and metabolic rate. Ann G. Liu Kenneth P. Arceneaux III Jessica T. Chu Gregory Jacob Jr. Allyson L. Schreiber Russell C. Tipton Ying Yu William D. Johnson Frank L. Greenway Stefany D. Primeaux. Obesity (Silver Spring). 2015 Sep;23(9):1830-5.
Пример рациональной терапии бронхиальной астмы
Почему селективные β2-агонисты более безопасны в применении?
Почему применяются аэрозоли ИГКС не только с малым, но и с высоким содержанием гормона в одной дозе?
Самыми эффективными лекарственными средствами, использующимися в лечении бронхиальной астмы, с позиции доказательной медицины на сегодняшний день могут быть признаны две группы препаратов: ингаляционные глюкокортикостероиды и β2-агонисты.
Ингаляционные глюкокортикостероиды, составляющие основу базисной противовоспалительной терапии астмы, предотвращают развитие симптомов и обострений болезни; улучшают функциональные показатели легких; уменьшают бронхиальную гиперреактивность и некоторые компоненты ремоделинга бронхиальной стенки, в частности утолщение базальной мембраны эпителия и ангиогенез слизистой бронхов [2, 4].
β2-агонисты — бронхолитические препараты, быстро устраняющие бронхоспазм за счет воздействия на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры стенки дыхательных путей. β2-агонисты короткого действия, классическим представителем которых является сальбутамол (вентолин), — наиболее эффективные средства симптоматической (ситуационной) терапии. Кроме того, эти препараты используются и в качестве средств превентивной терапии в случае бронхоспазма, провоцируемого физической нагрузкой, холодным воздухом и ожиданием контакта с «виновным» в развитии астмы аллергеном.
Для лечения астмы во всем мире наиболее широко используется вентолин, что обусловлено его высоким терапевтическим индексом, то есть соотношением лечебного эффекта и побочного действия.
Фармакологические свойства β-агонистов определяются их способностью стимулировать β1— и β2-адренорецепторы клеток различных тканей и прежде всего сердца, где преобладают β1-адренорецепторы, а также легких (в гладких мышцах бронхов представлены в основном β2-адренорецепторы). β2-агонисты оказывают бронхорасширяющий эффект за счет связи с β2-адренорецепторами, что приводит к активизации последних и увеличению концентрации цАМФ внутри гладкомышечной клетки, что в свою очередь вызывает релаксацию гладкой мускулатуры бронхов и снижение выброса медиаторов воспаления из тучных клеток. Самый первый β2-адреномиметик — изопреналин — действовал как на β1-рецепторы сердечной мышцы, так и на β2-рецепторы легких. Тем самым бронхолитический эффект достигался одновременно с кардиотоническим (усиление сократимости сердечной мышцы, увеличение частоты сердечных сокращений). Таким образом селективность β2-агонистов по отношению к β2-адренорецепторам определяет профиль их безопасности.
Сальбутамол (вентолин) является одним из самых селективных β2-агонистов: отношение селективности β2:β1 для сальбутамола составляет 1375, для фенотерола — 120, у изопреналина оно принято за 1 [3].
Другим фармакологическим свойством β2-агонистов, определяющим их эффективность и безопасность, является частичный или полный агонизм. Если фармакологическая эффективность β2-агонистов высока, они называются полными агонистами, если низкая — частичными агонистами. Полные агонисты вызывают максимальную ответную реакцию ткани в отличие от частичного агониста, действие которого слабее даже при назначении высоких доз. Однако это преимущество полных β2-агонистов одновременно может быть и их недостатком. Причина заключается в десенситизации (снижении чувствительности) β-адренорецепторов — явлении, связанном с активацией рецептора. При этом снижается или даже полностью теряется лечебное воздействие препарата, тогда как его побочные эффекты проявляются с большей силой, ибо пациент увеличивает дозу, пытаясь добиться терапевтического действия. Десенситизация — саморегулирующийся процесс, направленный на предотвращение сверхстимуляции рецепторов в случае чрезмерного воздействия на них агонистов β-адренорецепторов. Он является результатом взаимодействия β-адренорецептора с агонистом и зависит от силы и длительности воздействия последнего, стало быть, частичные агонисты будут вызывать меньшую десенситизацию, чем полные. Сальбутамол представляет собой частичный агонист по воздействию на β2-адренорецепторы дыхательных путей и не вызывает нарушений рецепторной чувствительности последних [3].
Сальбутамол, который является гидрофильным соединением и напрямую взаимодействует с β2-адренорецепторами гладких мышц бронхов, характеризуется быстрым началом действия. Обычная доза препарата (200 мкг) вызывает клинически значимое расширение бронхов (определяемое как 15%-ное увеличение ОФВ1) приблизительно через 5-7 мин. Продолжительность его действия достаточно коротка и составляет примерно 4-6 ч. При увеличении дозы препарата время начала действия сальбутамола может сокращаться, а продолжительность его действия — удлиняться.
Таким образом, сальбутамол (вентолин) является препаратом выбора для купирования остро возникающего приступа удушья у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, независимо от их возраста, сопутствующих заболеваний, а также от формы и тяжести астмы.
Сальбутамол (вентолин) следует рекомендовать в качестве профилактического средства, применяющегося перед физической нагрузкой, контактом с холодным воздухом, неизбежным контактом с аллергеном (уборка квартиры, посещение домов, где есть домашние животные, поездка за город в сезон палинации) для пациентов, у которых бронхоспазм провоцируется перечисленными выше факторами.
Ингаляции сальбутамола (вентолина) с помощью небулайзера назначаются при остром бронхоспазме, не контролируемом с помощью обычной терапии дозируемыми аэрозолями или порошковыми ингаляторами, а также при тяжелом обострении бронхиальной астмы. В этих случаях доза сальбутамола значительно превышает стандартную и составляет 2,5 мг (при необходимости 5 мг), назначается препарат 2-4 раза в день.
Признаком нестабильного течения бронхиальной астмы наряду с появлением клинических симптомов, снижением показателей спирометрии является увеличение потребности в ингаляционных β2-агонистах. Использование короткодействующих β2-агонистов два и более раз в сутки свидетельствует о наличии неконтролируемой астмы и соответственно неадекватной базисной терапии и служит поводом для пересмотра стратегии лечения. Самыми мощными противовоспалительными агентами являются глюкокортикостероидные (ГКС) препараты, а когда речь идет о лечении бронхиальной астмы — ингаляционные кортикостероиды (ИГКС), которые, практически не уступая по своей клинической эффективности системным ГКС, обладают значительно меньшим риском развития побочных эффектов. Группу ИГКС, представленных на нашем рынке, составляют беклометазон дипропионат, будесонид, флунизолид и флютиказон пропионат.
Беклометазон дипропионат применяется для лечения бронхиальной астмы уже 30 лет и соответственно представляет собой самую изученную форму ИГКС. Он обладает всем спектром противовоспалительной активности, присущим этой группе препаратов. Беклометазон дипропионат превращается в легких в активный метаболит беклометазон-17 — монопропионат, который собственно и оказывает клинический эффект, заключающийся в ослаблении и постепенном полном устранении астматических симптомов, улучшении спирометрических показателей и пикфлоуметрии, уменьшении бронхиальной гиперреактивности. По эффективности беклометазон дипропионат не уступает будесониду и флунизолиду в эквивалентных дозах. Исключение составляет флютиказон пропионат, эффективность которого в два раза выше, чем других ИГКС [1].
Беклометазон дипропионат обладает и хорошим профилем безопасности: в суточной дозе, равной 800 мкг, он не вызывает системных побочных эффектов у взрослых, а в дозе, равной 400 мкг, — и у детей [1]. Что касается местных побочных эффектов, то они одинаковы для всей группы ИГКС и заключаются в возможности развития кандидоза полости рта и горла, дисфонии, возникновения рефлекторного кашля и парадоксального бронхоспазма. Предупредить возникновение этих нежелательных явлений помогают следующие мероприятия: использование спейсера, полоскание рта после ингаляции ИГКС; снижение кратности приема препарата, что существенно снижает риск развития кандидоза. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать ингаляционными β2-агонистами короткого действия (например, вентолином). Иногда предварительное (непосредственно перед ингаляцией ИГКС) применение β2-агонистов оказывается эффективным способом профилактики рефлекторного кашля и бронхоспазма и может быть рекомендовано на начальном этапе лечения ИГКС, особенно при использовании высоких доз ИГКС и выраженной бронхиальной гиперреактивности.
До недавнего времени единственным недостатком беклометазона дипропионата считался тот факт, что выпускался он в формах, содержащих 50 мкг препарата в одной дозе. Для достижения средней суточной дозы (400–800 мкг) приходилось применять препарат 3-4 раза в день по нескольку ингаляций (2-4) на прием. В настоящее время на нашем рынке появились препараты беклометазона дипропионата, которые содержат 100 мкг и 250 мкг препарата в одной дозе, например беклофорте, выпускаемый в виде дозированного аэрозоля (в одной дозе беклофорте содержится 250 мкг беклометазона дипропионата). Это очень удобная дозировка ИГКС, если учесть, что в настоящее время наиболее эффективным фармакотерапевтическим режимом применения ИГКС при бронхиальной астме является терапия по принципу «step-down» (шаг вниз). Суть этой терапии заключается в назначении изначально высокой дозы ИГКС в целях быстрого подавления воспаления, уменьшения ремоделинга бронхиальной стенки и соответственно достижения ремиссии. Этот этап в среднем занимает три месяца, хотя клинический эффект лечения проявляется уже в первые недели терапии. Затем доза ИГКС может быть снижена до минимальной, позволяющей эффективно контролировать симптомы болезни и поддерживать показатель пикфлоуметрии на уровне не менее 80% должной величины. Беклофорте как нельзя лучше подходит для такого режима терапии. Рекомендуемые начальные дозы препарата:
Суточную дозу обычно делят на два приема, что значительно сокращает риск возникновения местных побочных эффектов и повышает приверженность больных лечению. При назначении беклофорте в высоких дозах (1000 мкг/сут и более) следует рекомендовать обязательное использование спейсера, что снижает риск возникновения системных побочных эффектов.
Таким образом, использование беклофорте в качестве базисного противовоспалительного препарата и вентолина в качестве ситуационного бронхолитического средства может служить примером рациональной и комплаентной фармакотерапии бронхиальной астмы независимо от ее этиологии и тяжести течения.