Сердечные гликозиды что это такое список препаратов
Сердечные гликозиды
К сердечным гликозидам (могут быть растительного, полусинтетического или синтетического происхождения) относятся соединения специфической химической структуры, которые при гидролизе расщепляются на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны или генины). Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях (наперстянка, горицвет, желтушник, строфант, олеандр, морозник, ландыш, обвойник), хотя большинство из них в настоящее время исключено из номенклатуры лекарственных средств. В клинической практике применяются в основном гликозиды наперстянки, строфанта и ландыша
Фармакологическое действие
Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено свойствами входящих в состав молекулы агликонов. Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но влияют на степень растворимости гликозидов, способность проникать через клеточные мембраны, связываться с белками плазмы крови и тканей и, соответственно, на токсичность.
По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяют на полярные и неполярные. Полярные (основной представитель — строфантин) плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их применяют внутривенно. В основном выделяются почками, поэтому при нарушении выделительной функции дозу снижают. Оказывают относительно кратковременное действие.
Неполярные (липофильные) гликозиды (основной представитель — дигитоксин) хорошо всасываются в кишечнике и выводятся с желчью. Применяются перорально или ректально (в форме суппозиториев).
Промежуточные гликозиды (основной представитель — дигоксин) хорошо всасываются в пищеварительном тракте, в основном мере выделяются почками. Можно применять как перорально, так и внутривенно.
Таким образом, сердечные гликозиды:
Показания к применению и способ введения
Выбор препарата и способа введения зависит от показаний. При острой сердечно-сосудистой недостаточности, внезапно возникшей декомпенсации и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, сердечные гликозиды вводят внутривенно.
При хронической сердечной недостаточности, а также для поддерживающей терапии после устранения явлений острой сердечно-сосудистой недостаточности применяют пероральные препараты (дигитоксин, дигоксин).
Обычно при хронической сердечной недостаточности лечение проводят в 2 фазы:
I фаза («насыщающая») — достижение компенсации сердечной деятельности; назначают парентеральные или пероральные препараты;
II фаза («поддерживающая») — поддержание достигнутой компенсации; назначают пероральные средства; эта фаза может быть длительной, иногда пожизненной.
Побочное действие
Применяемые в высоких дозах сердечные гликозиды могут вызвать тошноту и рвоту, что обусловлено их непосредственным влиянием на рвотный центр и хемочувствительные рецепторные зоны, а также раздражающим действием на слизистую оболочку желудка. Рвотный эффект может быть обусловлен рефлексами, возникающими при возбуждении рецепторов сердца. Возможны потеря аппетита, понос, нарушения со стороны ЦНС (головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения).
При введении в подкожную жировую клетчатку растворы сердечных гликозидов оказывают раздражающее действие.
Общие противопоказания к применению сердечных гликозидов
Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром Адамса — Стокса — Морганьи, стенокардия (относительное противопоказание). С осторожностью назначают при инфаркте миокарда (применение возможно только при выраженной сердечной недостаточности с дилатацией миокарда).
При шоке или отсутствии признаков сердечной недостаточности сердечные гликозиды противопоказаны.
NB! Препараты сердечных гликозидов относятся к категории сильнодействующих, поэтому при их применении необходима осторожность! В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может проявляться при длительном применении в обычных дозах
Токсичность сердечных гликозидов
Передозировка сердечных гликозидов может привести к резкой брадикардии, политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, замедлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.
Применение препаратов кальция повышает токсичность сердечных гликозидов, а препаратов калия — снижает. Соответственно, одновременное длительное применение калий-истощающих диуретиков повышает риск токсичности сердечных гликозидов, применение калийсберегающих диуретиков — снижает.
NB! Препараты сердечных гликозидов обладают высоким потенциалом межмедикаментозных взаимодействий с серьезными, иногда опасными для жизни последствиями.
Перед применением внимательно ознакомьтесь с инструкцией!
Применение сердечных гликозидов при недостаточности сердца
Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.
Характерной особенностью препаратов является действие, направленное на сужение вен и артерий. Часто это действие может вызвать повышение давления, что важно учитывать при их назначении. Избежать такого эффекта можно при медленном введении препаратов.
Принцип действия
При взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов. Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы. Следовательно, гликоны обеспечивают проникновение гликозидов в клетки и оказывают прямое влияние на механизм действия препарата.
После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:
Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.
Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.
Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.
Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:
Классификация сердечных гликозидов
Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.
Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.
Согласно классификации, по продолжительности действия лекарственного средства сердечные гликозиды можно разделить на несколько категорий:
В каких случаях назначаются
Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:
Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления. Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях. Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность. Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться сердечная астма. В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.
Противопоказания к применению
Применение препаратов строго запрещается в следующих случаях:
Также существует перечень относительных противопоказаний, при наличии которых принимать препарат следует с осторожностью:
Практически все противопоказания относительны, терапия всегда назначается индивидуально. Всегда существует возможность подобрать подходящий вариант лечения. При заболеваниях мочевыводящей системы и печени ограничивается прием лишь определенных типов медикаментов. Перед назначением определенного препарата, кроме исключения побочных эффектов, необходимо учесть следующие факторы:
Наличие аритмии предсердий указывает на необходимость повышения дозировки лекарства сравнительно с лечением недостаточности сердца. При излишней полноте пациента необходимо произвести точный расчет дозировки (в зависимости от возраста, роста и веса). Поскольку гликозиды не накапливаются в жировых тканях, подбор дозы необходимо осуществлять исходя из мышечной массы тела.
Передозировка гликозидами
Данная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.
Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы. Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей. Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.
У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.
Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:
Побочное действие препаратов
Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Характеристика препаратов
Каждый вид медикаментов данной группы имеет свои фармакологические особенности. Это выражается в активности, скорости и продолжительности воздействия. Наиболее распространенные сердечные гликозиды.
Дигоксин
Препарат синтезируется из листьев шерстистой наперстянки.
Характеризуется продолжительным воздействием, не провоцирует появление серьезных побочных эффектов. Период выведения обычно составляет 2–5 суток, обладает малой кумулятивной способностью. Применяется при хронической и острой сердечной недостаточности, профилактике заболеваний сердца у больных с компенсированными сердечными пороками. Лекарство характеризуется средней скоростью и средней продолжительностью воздействия.
Строфантин
Лекарственное средство отличается быстродействием и отсутствием эффекта накопления в тканях. Полное выведение вещества происходит через сутки после приема. Максимальное воздействие наблюдается спустя четверть часа после введения в вену. Строфантин назначается только внутривенно, поскольку практически не всасывается из ЖКТ. Выводится посредством мочевыделительной системы. Это быстродействующее лекарство с коротким периодом воздействия. Отсутствует кумулятивный эффект. Частоту сокращений сердечной мышцы препарат не изменяет. Применяется при острой недостаточности сердца и при тяжелой степени хронической сердечной недостаточности.
Дигитоксин
Применяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы. Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат. Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.
Дополнительно назначается терапия сердечными гликозидами, содержащимися в растениях. Это аптечные настои или самостоятельно приготовленные лекарства.
Сердечные гликозиды: названия препаратов и их свойства
Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.
Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.
Классификация и названия препаратов
Сердечные гликозиды (СГ) относятся к группе кардиотонических (усиливающих сократительную активность и повышающие коэффициент полезного действия сердца) препаратов.
Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.
Классификация СГ по происхождению:
Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:
Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.
Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:
Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.
Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.
Механизм действия
Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).
Молекула гликозида состоит из двух частей:
Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.
Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:
Вследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca 2+ внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са 2+ активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.
Влияние ионов Са 2+ на сердечную деятельность:
Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.
Фармакологические эффекты от приема гликозидов:
Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:
Показания и противопоказания
Показания к применению СГ:
Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:
Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).
Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.
Коррекция дозы требуется пациентам с:
У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.
Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:
Побочные эффекты и симптомы передозировки
Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:
В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са 2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.
Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:
Лечение признаков отравления гликозидами
В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:
В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:
Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.
При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.
Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.
Выводы
Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.
Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
Сердечные гликозиды: польза и вред
С давних времен среди народных рецептов были известны свойства некоторых растений лечить людей с отеками, «слабым сердцем». Официальная медицина называет подобное состояние сердечной недостаточностью. Современные научные исследования доказали, что патология связана с недостатком энергетических возможностей миоцитов, клеток, ответственных за функцию сокращения, из-за значительных нарушений в обмене веществ.
Созданы препараты для экстренных случаев в ампульной форме, для приема в домашних условиях (капли и таблетки). Лекарства группы сердечных гликозидов в аптечной сети можно приобрести только по рецепту врача, потому что они относятся к сильнодействующим, их назначение требует обдуманного решения и четких указаний по применению.
Какие растения содержат гликозиды?
Во всех климатических зонах имеются растения, имеющие свойства сердечных гликозидов. В средней полосе России растет майский ландыш, горицвет весенний, разные виды наперстянки, желтушник. В теплых странах обосновался кустарниковый харг, греческий обвойник. Олеандр спокойно растет в домашних условиях. Родиной строфанта является Африка. Им раньше не лечились, а смазывали наконечники стрел и использовали в качестве дополнительного поражающего фактора в войнах племен.
В наше время выращиванием лекарственных растений занимаются специальные хозяйства. Для них создаются искусственные условия. Контролируется уровень содержания полезных веществ в сырье. Некоторые препараты получили свое название от исходного растения, другие потеряли эту связь.
Как действуют гликозиды на человека
Механизм кардиотонического действия объясняется наличием в структуре гликозидов двух видов веществ:
Чем прочнее в препарате связи с белками, тем сильнее накопительные свойства.
Физиологические функции сердца под действием гликозидов изменяются:
Воздействие на ритм объясняется:
Всегда ли гликозиды полезны?
Имеются сердечные гликозиды растений, содержащие в структуре вместо агликона циановую группу. Их относят к цианогенным производным. Включаются в состав семян льна, белой фасоли, косточек ягод (абрикосовых, вишневых, персиковых), некоторых зерновых культур (сарго).
В медицине подобные виды гликозидов не используются. Их применение в пищевой промышленности имеет строгие ограничительные стандарты.
Разные подходы к классификации препаратов
Классификация сердечных гликозидов основана на разных свойствах лекарственных препаратов, учитывает механизмы действия, способы введения, строение.
К препаратам, содержащим только один компонент, относятся: Строфантин, Дигитоксин, Дигоксин. Имеются лекарства, включающие смесь из гликозидов.
По скорости начала фармакологического действия и его продолжительности различают 3 группы:
Существует классификация по полярности (способности растворяться). Все гликозиды делятся на 3 группы:
Как строится схема терапии гликозидами
Патологические изменения у пациента приводят к:
Для получения результата от лечения гликозидами организм пациента должен получать препараты по стадиям в зависимости от особенностей.
В каких случаях применяются гликозиды
Показаниями к применению фармацевтической группы гликозидов являются:
Когда назначение противопоказано
Абсолютными (от применения следует отказаться наотрез) противопоказаниями для лечения препаратами из группы сердечных гликозидов являются:
Относительными могут быть противопоказания, связанные с:
Препараты из гликозидов не применяются в лечении:
Передозировка и побочные эффекты
Передозировка лекарством выглядит как отравление сердечными гликозидами. Она возможна при однократном приеме и длительном бесконтрольном применении из-за накопительного эффекта.
При появлении этих признаков лечение гликозидами отменяют.
Интоксикация сердечными гликозидами вызывает побочные нежелательные проявления в терапии:
Описаны такие проявления как гинекомастия у мужчин и острый некроз кишечника.
Причины интоксикации
Все сердечные гликозиды учитываются в аптеках по «Списку А» наравне с ядовитыми веществами. Ядовитые свойства начинают проявляться уже при накоплении общей терапевтической дозировки в 60%.
Чаще всего случаи отравления связаны с неполными знаниями пациентов об опасности, стремлении усилить лечебный эффект.
Признаки интоксикации аналогичны передозировке. Для пожилых людей более характерны изменения функций головного мозга:
Пищеварительные органы реагируют: болями в животе, рвотой, отвращением к пище.
Для детей более типичны проявления аритмии.
Как оказать помощь?
Помощь при отравлении на дому может заключаться только в промывании желудка, приеме активированного угля, солевого слабительного внутрь, чтобы быстрее вывести вещество из организма.
На этапе «Скорой помощи» и в стационаре пациенту вводится антидот, связывающий гликозиды, Унитиол. Он способен блокировать соли кальция и препятствует механизму интоксикации. Кроме этого препарата, вводятся Трилон–Б, цитраты.
Препаратами калия (Панангин вводится капельно) устраняется дефицит микроэлемента.
Запрещается использовать производные Адреналина (возможна фибрилляция), Атропин для снятия болей в животе и рвоты применяют только в тех случаях, если нет тахикардии.
После перенесенной интоксикации лечебное использование препаратов ряда сердечных гликозидов больным противопоказано.
В терапии лекарственными препаратами из группы гликозидов существует очень тонкая грань между пользой и вредом. Поэтому они требуют строгого контроля со стороны медицинского персонала и самого пациента.