Эглонил таблетки для чего применяется

Эглонил ® (Eglonyl ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эглонил ®

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, с риской с одной стороны, гравировкой «SLP200» с другой стороны и фаской с двух сторон.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь одной таблетки 200 мг C max сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.

Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Т 1/2 препарата из плазмы составляет 7 ч.

Показания препарата Эглонил ®

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК: при КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1.5 раза; при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида у женщин во время беременности. Сульпирид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Сульпирид проникает в грудное молоко человека, кормление грудью во время лечения сульпиридом противопоказано.

Данные доклинических исследований

В исследованиях, проведенных на животных, сульпирид не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия.

У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (эффект, опосредованный пролактином).

Источник

Эглонил : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: сульпирид;

1 таблетка содержит сульпирид 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, метилцеллюлоза, кремния диоксид водный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Фармакологические. Сульпирид влияет на Допаминергические нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.

После приема внутрь одной таблетки 200 мг максимальная концентрация сульпирид в плазме (0,73 мг / л) достигается через 3-6 часов.

Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25-35% с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 40%.

Сульпирид в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может пересекать плацентарный барьер.

Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.

Показания

Острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторных психоз).

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезного нарушения сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калийнезберигаючи препараты») и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов la и III и некоторые нейролептические средства.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes)

нейролептики, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и противопаркинсонические препараты (включая ропинорол)

Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.

С антипаркинсоническими агонистами допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).

С другими препараты, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Иa (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен)

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С бета-блокаторами, которые применяются при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Иa, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калийнезберигаючи препараты (калийнезберигаючи диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, используемые при сердечной недостаточности)

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропиноролу.

Особенности применения

У пациентов, страдающих сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпирид следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенное дозирования и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпирид необходимо более тщательное наблюдение для:

больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпирид (см. раздел «Побочные реакции»), пациентов пожилого возраста, которые являются восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.

У пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратический природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинение интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).

Несмотря на это, прежде чем вводить препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, получения лечения лекарственным средством, который может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемии, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствам и другие виды взаимодействий »).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических агентов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск смерти повышается у пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, вызванный деменцией, и получают лечение антипсихотическими средствами.

После завершения среднего срока лечения, длившегося 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступала в результате или сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний (например пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических средств сообщалось о иногда летальные случаи венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения Эглонил ®необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры (см. Раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитические средствами, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Побочные реакции»).

В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности среди лиц пожилого возраста.

Эглонил ® имеет антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Эглонил ® следует применять с осторожностью у пациентов с склонностью к гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его применять не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (жидкое наследственное заболевание).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбрионов / плодов и / или постнатальное развитие. По отношению к людям доступна очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирид во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирид во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и / или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакций: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройство дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью. Поскольку сульпирид проявляется в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работать с другими механизмами, о том, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

В данной лекарственной форме препарат для взрослых больных.

Суточная доза составляет 200-1000 мг.

Препарат в данной лекарственной форме для взрослых.

Передозировка

Опыт о передозировке сульпирид ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который нужно продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелых экстрапирамидных синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, наблюдались во время клинических исследований, приводятся ниже классами органов и систем в порядке убывания частоты.

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризиса, тризм), что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и / или лица, и которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Поступали сообщения о бессоннице и смущение.

Судороги (см. Раздел «Особенности применения»).

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Раздел «Особенности применения»).

Увеличение массы тела.

Нарушения иммунной системы.

Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения и которая может привести к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение молочных желез и боли в молочных железах.

Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Со стороны пищеварительной системы.

Увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани.

Макулопапулярная сыпь, крапивница.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде.

Источник