Метопролол или эгилок что лучше

Сравнительное изучение нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия – эгилока ретард и оригинального препарата метопролола сукцината – беталока зок у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией

Материалы и методы. В исследовании участвовало 30 человек – 11 мужчин и 19 женщин, страдающих мягкой и умеренной артериальной гипертонией (АГ). Исследование было рандомизированным, открытым, перекрестным. Перед началом исследования всем пациентам отменялась ранее используемая гипотензивная терапия на 10-14 дней. Каждый из пациентов поочередно проходил 6-недельное лечение Эгилоком ретард (ЭР) и Беталоком ЗОК (БЗ) в дозе 50-100 мг. После отмены предшествующей антигипертензивной терапии пациенту назначалось лечение БЗ или ЭР (по таблице рандомизации) в дозе 50 мг. Препараты принимались один раз в сутки. Терапию первым рандомизационным препаратом завершили 29 человек, вторым – 25 пациентов. Через две недели оценивалась эффективность терапии по достижению целевого уровня АД (

Результаты исследования. После 6-недельного лечения ЭР и БЗ средний уровень систолического АД снизился на 15,7 и 15,2 мм рт ст, диастолического АД снизился на 8,0 и 4,5 мм рт ст, ЧСС – на 4,1 и 4,3 уд. в мин. соответственно. Различия между гипотензивным и брадикардитическим эффектом исследуемых препаратов статистически не значимы. Целевого уровня АД при терапии обоими ББ удалось до- стичь приблизительно в половине случаев – у 48% больных, получавших БЗ и у 56% пациентов, принимавших ЭР. Большее число побочных эффектов было зарегистрировано во время лечения БЗ (р=0,003). Большинство побочных реакций не носило серьезного характера, а по субъективной оценке пациентов переносимость препаратов не отличалась.

Заключение. По результатам исследования новый препарат метопролола тартрата пролонгированного действия – Эгилок ретард при назначении в течение 6 нед пациентам с мягкой и умеренной артериальной гипертонией в виде монотерапии не отличается по эффективности и безопасности от оригинального препарата метопролола сукцината пролонгированного действия – Беталока ЗОК.

Ключевые слова: метопролол тартрат, метопролол сукцинат, артериальная гипертония, антигипертензивная терапия.

Aim. To study efficiency and safety of new drug of long acting metoprolol tartrate, “Egilok retard” (ER) in patients with mild to moderate arterial hypertension (AH) in comparison with the original drug of metoprolol succinat, “Betaloc ZOK” (BZ), possibility of reaching target blood pressure (BP) level with treatment with each drug.

Material and methods. 30 patients (11 men and 19 women) with mild to moderate AH took part in randomized, open, cross over study. Previous antihypertensive treatment had been canceled for all the patients 10-14 days before the study started. Each patient by turns was treated during 6 weeks with ER and BZ 50-100 mg daily. After cancellation of the previous antihypertensive therapy, BZ and ER were prescribed (according to the randomization table) in dose 50 mg daily. Drugs were taken once per day. 29 patients completed therapy with the first drug of randomization, 25 patients – with the second. After 2 weeks efficiency of treatment was assessed by target BP level achievement (

Results. After 6-week treatment with ER and BZ average level of systolic BP reduced by 15,7 and 15,2 mmHg, of diastolic BP – by 8,0 and 4,5 mmHg, heart rate – by 4,1 and 4,3 beat/min respectively. Differences between antihypertensive and heart rate lowering effect of the studied drugs were not significant. Target BP level with treatment with both drugs was reached in approximately half cases – in 48% of BZ patients, and in 56% of ER patients. Biger number of side effects was registered in BZ treatment (p=0,03). Most side effects were not severe and according to the patient assessment tolerance of both drugs didn’t differ.

Conclusion. Results of the study show that in patients with mild to moderate AH 6-week monotherapy with new drug of long acting metoprolol tartrate, ER, does not differ on efficacy and safety from original drug of long acting metoprolol succinate, BZ.

Key words: metoprolol tartrate, metoprolol succinate, arterial hypertension, antihypertensive therapy

Rational Pharmacother. Card. 2005;3:35-40

Бета-адреноблокаторы (БАБ) занимают одно из ведущих мест в терапии больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании БАБ, были награждены Нобелевской премией [1]. БАБ входят в состав основных групп антигипертензивных препаратов [2,3]. Одним из наиболее известных БАБ является метопролол [4]. В ряде крупных рандомизированных многоцентровых исследований были подтверждены положительные эффекты метопролола у больных артериальной гипертонией, ишемической болезнью сердца [2,3,5]. С целью достижения стабильной блокады бета1-адренорецепторов был разработан препарат метопролола сукцинат пролонгированного действия – MS-CR/XL. Именно эта форма метопролола доказала свои преимущества при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в исследованиях MERIT-HF, RESOLVED (Metoprolol study) [5,6].

Несмотря на очевидную положительную роль БАБ в лечении больных c сердечно- сосудистой патологией, практические врачи неохотно назначают эти препараты, а если и назначают их, то обычно используют недостаточные дозы. Неактивность врачей в отношении терапии БАБ приводит к тому, что многие больные не получают той пользы от лечения, которую оно могло бы дать. Кроме того, при наличии большого выбора современных препаратов из этой группы продолжают широко использовать устаревшие БАБ или БАБ с недостаточной доказательной базой. Известно, например, что назначение метопролола в России составляет около 4% от всех назначений БАБ (в Германии – 35%), при этом наиболее часто назначаются препараты, действующим веществом в которых является метопролола тартрат с немедленным высвобождением активного вещества (MT-IR) [7].

В последнее время в качестве альтернативы препаратам метопролола сукцината созданы новые лекарственные формы метопролола тартрата, обеспечивающие устойчивый пролонгированный эффект препаратов с этим действующим веществом.

Задачей настоящего исследования было сравнительное изучение нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия – ЭГИЛОКА РЕТАРД (ЭР) (EGIS, Венгрия) и оригинального препарата метопролола сукцината – БЕТАЛОКА ЗОК (БЗ) (Аstra Zeneca, Великобритания).

Материалы и методы

Протокол открытого, рандомизированного, перекрестного, сравнительного исследования был одобрен Этическим комитетом ГНИЦ ПМ. Каждый больной давал письменное информированное согласие на участие в исследовании.

Для исследования были отобраны пациенты с мягкой и умеренной артериальной гипертонией (АГ): 140

Всего в исследование было включено 30 больных (11 мужчин и 19 женщин) в возрасте от 42 до 78 лет, средний возраст составил 62,7 года. Длительность диагностированной АГ колебалась от 2 лет до 31 года и составила в среднем 10 лет. На ЭКГ у 5 пациентов, перенесших инфаркт миокарда, регистрировались признаки рубцовых изменений, у 2 больных определялась АВ-блокада I степени, у 1 пациента была зарегистрирована желудочковая экстрасистолия.

Во время визита к врачу проводились измерения АД и ЧСС, через 24 ч после последнего приема препарата, до приема очередной дозы БАБ. Контроль артериального давления (АД) (в положении пациента сидя, трижды с интервалом в 2 мин) и ЧСС проводили исходно (до лечения), а также через 2 и 6 недель терапии каждым препаратом. Через 2 недели лечения первой дозой БАБ и через 6 недель терапии препаратом метопролола проводилась регистрация побочных эффектов и определялась приверженность лечению.

После 6 недель лечения первый препарат отменяли на 10-14 дней (в зависимости от используемой дозы метопролола).

При каждом визите всем пациентам регистрировалась ЭКГ.

Гипотензивный эффект препаратов оценивали по результатам измерения АД (изменение от базового уровня после 6-недельного курса терапии). Препарат считали эффективным, если регистрировалось снижение АД ниже уровня 140/90 мм рт.ст.

При обработке результатов исследования использовался пакет статистических программ STATISTICA 6.0. Для оценки полученных данных применялись как стандартные методы описательной статистики (вычисление средних, средних квадратичных отклонений), так и известные критерии значимости (парный t-критерий Стьюдента, χ2 и др.).

Результаты представлены в виде М+σ (М – среднее, σ – среднее квадратичное отклонение). Различия расценивались как статистически значимые при р

Результаты исследования

Из 30 человек, принимавших участие в исследовании, полностью оба курса лечения завершили 25 человек.

Лечение первым препаратом завершили 29 человек. Во второй этап исследования было включено 28 человек, из которых полностью закончили лечение 25 человек, 5 человек выбыли на разных этапах исследования вследствие наличия у них побочных явлений. Возможная связь нежелательных явлений с приемом препаратов была зафиксирована лечащими врачами у 4 больных.

Лечение БЗ было назначено 30 пациентам (по таблице рандомизации), 6-недельное лечение препаратом метопролола сукцината завершили 29 человек. Два пациента, прошедших терапию БЗ, в результате развившихся во время лечения нежелательных явлений отказались принять дальнейшее участие в исследовании и терапию ЭР не получали, однако у одного из этих больных побочный эффект был зафиксирован в конце 6-й недели БЗ, лечение которым он завершил.

Терапия ЭР была назначена 28 пациентам (2 выбыли на этапе лечения первым препаратом). Еще 3 человека выбыли из-за побочных эффектов и нежелательных явлений на фоне лечения ЭР.

Таким образом, 6-недельную терапию ЭР прошли 25 человек, а БЗ – 29 пациентов с артериальной гипертонией.

В результате рандомизации было сформировано 2 группы пациентов, в одной из которых первым получаемым препаратом был ЭР, а в другой – БЗ. Статистически значимых отличий по основным параметрам на начало исследования между группами выявлено не было, поэтому результаты анализировались суммарно, без учета последовательности назначения препарата.

Оба исследуемых препарата оказывали выраженный гипотензивный эффект. Причем ЭР в среднем вызывал несколько большее снижение ДАД, однако статистически значимых различий между препаратами по влиянию на уровень САД и ДАД выявлено не было (рис.1).

Рис.1. Изменение показателей САД и ДАД в результате терапии (Δ САД и Δ ДАД).

Также не обнаружено статистически значимого различия между исследуемыми препаратами по влиянию на ЧСС (рис. 2).

Рис. 2. Изменение ЧСС через 2 и 6 недель лечения каждым препаратом (Δ ЧСС).

На серии ЭКГ, зарегистрированных на каждом визите, новых патологических изменений и статистически значимого отклонения определяемых параметров (длительности интервалов QT, QTc, PR, комплекса QRS, а также ЧСС) выявлено не было.

Распределение пациентов в зависимости от суточной дозы метопролола было одинаковым для исследуемых препаратов (табл.1).

Таблица 1.
Распределение пациентов в зависимости от получаемой дозы метопролола

В ряде случаев удвоение дозы препарата было невозможно из-за развившихся уже при применении 50 мг/сут метопролола побочных эффектов. В остальных случаях дозы препаратов были удвоены. Только у 1 пациентки оба препарата вызывали синусовую брадикардию с ЧСС

Целевой уровень АД (

Таблица 2.
Оценка эффективности препаратов (по визитам)

Таблица 3.
Побочные эффекты Эгилока ретард и Беталока ЗОК

При анализе согласованности побочных реакций на препараты метопролола критерий χ 2 превысил критическое значение, соответствующий уровню значимости р
Рис. 3. Побочные эффекты (ПЭ) при лечении бета-адреноблокаторами.

Однако в большинстве случаев побочные эффекты не носили характера серьезных, после отмены препаратов метопролола проходили самостоятельно и не требовали назначения дополнительной терапии.

На фоне терапии ЭР было зарегистрировано серьезное нежелательное явление – повторный острый инфаркт миокарда у пациентки, страдающей гипертонической болезнью III стадии, II степени, риск осложнений – очень высокий. Однако, по-видимому, данное нежелательное явление не было связано с проводимой терапией и обусловлено течением конкурирующего основного заболевания на фоне недостаточно эффективной гипотензивной монотерапии.

Данные врачебной клинической и субъективной оценки эффективности и переносимости ЭР и БЗ продемонстрированы на рис. 4 и 5. Выявлено, что при одинаковой хорошей субъективной переносимости препаратов, пациентами и врачами отмечена несколько лучшая гипотензивная эффективность ЭР по сравнению с действием БЗ.

Рис. 4. Оценка эффективности и переносимости Эгилока-ретард пациентами и врачами.	Рис. 5. Оценка эффективности и переносимости Беталока ЗОК пациентами и врачами.

Обсуждение

В настоящее время метопролол является одним из наиболее изученных селективных БАБ [4]. В России зарегистрированы препараты, действующим веществом которых является одна из солей метопролола: метопролола тартрат или метопролола сукцинат.

Различие между двумя солями метопролола заключается в неодинаковой скорости всасывания в кишечнике: метопролол сукцинат в отличие от тартрата всасывается медленнее, что позволяет назначать препараты с данной солью метопролола 1 раз в день. Это позволило незначительно уменьшить дозу действующего вещества в БЗ, о чем указано в аннотации к препарату: 1 таблетка БЗ 50 или 100 мг содержит соответственно 47,5 и 95 мг метопролола сукцината, что эквивалентно 50 и 100 мг метопролола тартрата [8].

Очевидные преимущества метопролола сукцината пролонгированного действия (метопролол CR/LX) были доказаны при сердечной недостаточности [4,5,9] и, кроме того, при изучении антиатеросклеротического эффекта метопролола на фоне гиполипидемической терапии в исследовании ELVA [11]. Оригинальным препаратом метопролола сукцината пролонгированного действия, зарегистрированным в России, является «Беталок ЗОК».

Недавно была создана новая лекарственная форма метопролола тартрата пролонгированного действия – «Эгилок ретард» (ЭР). Оригинальный матрикс таблеток ЭР обеспечивает замедленное высвобождение метопролола и стабильную концентрацию препарата в плазме в течение суток, что позволяет сократить кратность приема препаратов до 1 раза в день [12]. Результаты, подтверждающие высокую эффективность и безопасность ЭР у пациентов с мягкой и умеренной АГ, были получены в многоцентровом проспективном исследовании ProlongER, проводившемся на Украине [12]. По данным ProlongER, при лечении ЭР снижение офисного систолического АД составило 32 мм рт. ст., диастолического АД – 18 мм рт. ст., а ЧСС – на 18 ударов в минуту. Более скромные результаты, полученные в нашем исследовании, могут объясняться меньшими дозами БАБ (50-100 мг/сут), так как в программе ProlongER ЭР применялся в дозе 25-300 мг/сут. Достижение целевого уровня АД в ProlongER по данным офисного измерения и суточного мониторирования АД было достигнуто в 93,6 и 85% случаев соответственно. Это значительно превышает показатели, продемонстрированные в нашем исследовании, и может быть объяснено более высокими дозами ЭР, а также добавлением к терапии БАБ гидрохолортиазида в 30% случаев.

Результаты данного исследования, продемонстрировавшие, что целевого уровня АД удается достичь у 48 и 56% пациентов на фоне терапии Беталоком ЗОК и Эгилоком ретард соответственно, согласуются с данными крупных исследований, в которых использовался метопролола тартрат 13. Следует учитывать, что средняя доза метопролола в международных трайлах составляла 100-150 мг/сут.

Заключение

Таким образом, новый препарат метопролола тартрата пролонгированного действия – Эгилок ретард при назначении в течение 6 нед пациентам с мягкой и умеренной артериальной гипертонией в виде монотерапии не отличается по эффективности и безопасности от оригинального препарата метопролола сукцината пролонгированного действия – Беталока ЗОК. При подборе гипотензивного лечения следует учитывать, что у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией эффективность монотерапии препаратами группы бета-адреноблокаторов дозозависима и позволяет достичь целевого уровня АД приблизительно в 50-60% случаев.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Разница между препаратами Метопролол и Эгилок, какой из них лучше?

Эгилок и Метопролол относятся к фармакологической группе бета-блокаторов с антиаритмическим и антигипертензивным воздействиями на систему кровотока и миокард. В данной статье подробно рассмотрим, что лучше принимать при гипертонии и сердечных патологиях – Метопролол или Эгилок.

Обзор Метопролола и Эгилока и основные отличия

Метопролол – это кардиоселективный бета-блокатор, не обладающий мембраностабилизирующим действием. Активный компонент лекарственного средства – метопролола тартрат, который ингибирует стимулирующее воздействие волокон нервной системы на миокард и способен за короткий временной промежуток снизить частоту сердцебиения, восстановить его ритм, нормализовать сердечный выброс и привести к нормативным показателям индекс артериального давления.

Длительное гипертензивное воздействие на организм связано с постепенным воздействием на кровоток и снижением сопротивления стенок периферических артерий. Длительное воздействие медикамента на систему кровотока приводит к улучшению диастолической функции левостороннего желудочка.

Эгилок – это кардиоселективный бета-блокатор с активным компонентом – метопролола тартратом. Медикамент используют в терапии гипертензии и патологий сердца, а также для купирования приступов мерцательной аритмии и учащенного сердцебиения (тахикардии). Активный компонент снижает ЧСС до нормативных показателей, а также в течение 2-недельной терапии до нормы снижется высокий индекс АД.

Если говорить об отличиях средств, то не существует разницы между двумя данными препаратами, потому что это два идентичных средства, в состав которых входит один действующий компонент метопролола тартрат. Эгилок является оригинальным препаратом, который выпускается венгерской компанией «Эгис», а Метопролол – его российским аналогом.

Но все же, по мнению специалистов, эффективнее в лечении гипертензии и сердечных патологий является медпрепарат Эгилок, так как при его производстве используется более качественное сырье. Также оригинальное медикаментозное средство имеет меньше негативного воздействия на организм.

Принцип действия препаратов

Итак, медпрепараты Метопролол и Эгилок – это одно и то же лекарство. Они являются препаратами-синонимами с одинаковым принципом воздействия.

Действующее вещество блокирует молекулы катехоламинов на уровне адренорецепторов, что способствует понижению систолического давления в кровотоке. Диастолическое давление понижается после приема лекарства на протяжении 2 и больше недель. Также вещество блокирует активность молекул ренина.

При стенокардии действующий компонент снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде вследствие понижения частоты сокращений миокарда, а также силы его сокращения. Снижается потребность кислорода за счет понижения индекса давления в кровотоке.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Когда происходит удлинение диастолического периода и снижается количество систол, происходит улучшение кровотока в кардиомиоцитах, что снижает количество участков миокарда, которые поражены ишемией. Основное вещество в лекарствах снижает частоту и интенсивность сердечных приступов при стенокардии.

При приступе инфаркта и при остром коронарном синдроме, прием метопролола снижает риск увеличения очагов некроза, которые приводят к летальному исходу. Также средство предупреждает развитие фибрилляции желудочков.

Метопролол предотвращает летальный исход, когда пациент принимает лекарство как на первоначальном этапе развития приступа, так и на более поздней стадии инфаркта миокарда. Он эффективно используется также для вторичной профилактики развития коронарной недостаточности и инфаркта миокарда.

Метопролол снижает количество экстрасистол при желудочковой экстрасистолии, нормализует правильную ритмичность миокарда, при аритмии снижает автоматические сокращения в синусовом узле. Сосудосуживающее действие бета-блокаторов селективного типа проявляется менее активно, чем бета-блокаторов неселективного действия, но в сравнении метопролол меньше влияет на углеводный баланс и на продуцирование молекул инсулина.

Метопролол и Эгилок быстро всасываются в органах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обоих препаратов в крови наступает спустя полтора-2 часа. Биодоступность данных медикаментов одинакова – не больше 50% (при одноразовом приеме) и 70% (при длительной терапии). Биодоступность повышается на треть при одновременном приеме пищи и лекарства.

Связывается с белковыми соединениями в плазме крови действующее вещество незначительно (5-10%). Распределительный объем лекарства – 5,6 л/кг. Временной промежуток полувыведения из организма составляет от 1 до 9 часов.

Показания и противопоказания

Бета-блокаторы селективного типа на основе активного действующего компонента метопролола тартрат назначают при системных патологиях и осложненных форм сердечных болезней. Оба медикамента используют в лечении таких патологий:

Также препараты назначают для профилактики мигреневых болей.

Не используют медикаменты при таких патологиях:

Также существуют ограничение в использовании медикамента при острой форме инфаркта миокарда с такими показателями:

В период внутриутробного развития плода женщинам назначают медпрепарат в крайнем случае. При терапевтическом курсе бета-блокаторами беременная должна находиться в стационарных условиях под наблюдением лечащего врача и при постоянном мониторинге показателей АД и сердца. Метопролол проходит сквозь плацентарный барьер, поэтому необходимо контролировать состояние плода, а также первую неделю после родов наблюдать за развитием новорожденного.

Лекарство может провоцировать у плода внутриутробные патологии – гипотонию, гипогликемию, брадикардию. В период кормления ребенка грудью женщина может принимать лекарственное средство в минимальных дозировках, но также необходимо наблюдать за новорожденным в период терапии.

Метопролол и медикамент Эгилок противопоказаны детям до 18 лет.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению таблеток Эгилок и Метопролол, прием препаратов не связан с приемом пищи. Дозировка подбирается лечащим врачом в соответствии с показателями давления и ЭКГ так, чтобы не допустить в процессе терапии развития брадикардии.

Рекомендуемые дозировки при терапии различных патологий:

Побочные действия

Негативные реакции организма на бета-блокаторы происходят тогда, когда не просчитана правильная дозировка или используется неправильная схема приема таблеток. Отмечаются побочные действия, описанные в таблице:

Взаимодействие с другими лекарствами и аналоги

Эффективность таблеток с метопрололом снижается при совместном их использовании с медикаментами индометациновой группы, а также теофиллином и эстрогенами.

Увеличивается риск снижения глюкозы в крови при совместном использовании гипогликемических медпрепаратов и лекарства Эгилок (Метопролол). При лечении сердечными гликозидами и бета-блокаторами возникает риск развития брадикардии, также такая реакция организма может произойти и при приеме Верапамила, Резерпина, а также Дилтиазема.

Метопролол и Эгилок являются синонимами. Также основными аналогами по действию данной лекарственной группы являются:

Отзывы пациентов и специалистов

Отзывы о бета-блокаторах на основе метопролола в основном позитивные. Данные препараты высоко оценены кардиологами и терапевтами, а также пациентами, принимавшими средства:

Использование в лечении оригинального средства Эгилок или его российского синонима Метопролола позволяет качественно и мягко привести давление в норму, а также лечить сердечные патологии и предупредить инфаркт миокарда.

Источник